来那替尼拥有多个作用靶点
发布时间：2019-01-31 点击量： 次
来那替尼拥有多个作用靶点 使用来那替尼进行治疗能够减少患者发生复发的几率，适合已经使用过曲妥珠单抗进行治疗的人群，来那替尼的多个作用靶点是它能够为患者提供更多疗效的凭借。不过由于副作用比较大，在临床上的应用还是比较受到限制的。患者可以提前使用药物进行止泻预防。
人类表皮生长因子受体2基因，即c-erbB-2基因，定位于染色体17q12-21.32上，编码相对分子质量为185000的跨膜受体样蛋白，具有酪氨酸激酶活性。检测方法有免疫组化、FISH等。HER2是重要的乳腺癌预后判断因子，HER2阳性（过表达或扩增）的乳腺癌，其临床特点和生物学行为有特殊表现，治疗模式也与其他类型的乳腺癌有很大的区别。
即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞实验证明，上述突变均对来那替尼敏感。来那替尼的作用靶点广泛，是HER2中靶点最多的药物，所以在很多药品无效时能够用来那替尼进行补充治疗。
来那替尼已经得到了FDA的批准认证，用于HER2阳性乳腺癌的治疗，已经有很多的医学人员在探索来那替尼的更多应用，未来可能会用于相同病理疾病的治疗当中，不过目前只批准了用于乳腺癌的治疗当中。
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