来那替尼的概况及其在乳腺癌治疗中的潜力
发布时间：2019-05-27 点击量： 次
来那替尼的概况及其在乳腺癌治疗中的潜力，HER（ErbB）受体酪氨酸激酶受体与许多癌症有关，现在批准了几种抗HER治疗。近年来，已开发出一组新的化合物，其与HER受体的三磷酸腺苷结合口袋不可逆地结合。其中一种化合物来那替尼已通过临床前阶段，目前正在进行各种临床试验。
该实验回顾了来那替尼的临床前和临床数据。作为pan-HER抑制剂，这种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂结合并抑制表皮生长因子受体EGFR（或HER1），HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，这导致下游信号传导途径的磷酸化和活化减少。来那替尼已被证明在体外和体内对HER2过表达或突变肿瘤有效。 来那替尼目前正在乳腺癌和其他实体瘤的各种临床试验中进行研究，包括HER2突变的那些。早期的研究已经显示出对来那替尼有前途的临床活性。
然而，仍旧需要更多的转化研究来研究生物标志物，这些生物标志物可以帮助预测对用来那替尼治疗的适当患者的选择的反应和抗性，作为单一疗法或与其他药物组合。
来那替尼效果怎么样
