来那替尼在HER-2阳性乳腺癌中的应用
发布时间：2019-05-24 点击量： 次
来那替尼在HER-2阳性乳腺癌中的应用，曲妥珠单抗是一种单克隆抗体，是第一种在乳腺癌分子亚型中有效的药物，它在临床环境中的应用显着提高了转移性乳腺癌患者的生存率。尽管辅助治疗方法取得了进展，但多达26％的患者仍可能出现乳腺癌复发，来那替尼的出现，挽救了这一局势。
来那替尼是作为三磷酸腺苷（ATP）的非竞争性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）而开发的。已经表明，来那替尼与表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体-2（HER2）的激酶结构域中的半胱氨酸残基-805的共价结合导致激酶活性抑制。它在结构上与EGFR的有效抑制剂EKB-569相关，但是表现出比EKB-569对EGFR和HER-2的更大抑制。
通过使用针对HER-2信号传导途径的靶向药物，HER-2阳性乳腺癌的管理得到了显著的改善。尽管在佐剂和转移性环境中使用曲妥珠单抗和化学疗法可以提高生存率，但患者仍可能复发或进展。临床前数据表明这些癌细胞仍然沉迷于HER-2致癌基因。
来那替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，对先前接受曲妥珠单抗治疗的患者的转移和辅助治疗具有疗效。腹泻是酪氨酸激酶抑制剂的一类效应，是来那替尼给药后最常见的副作用，但最近的数据表明，预防性洛哌丁胺方案可以降低3级腹泻的发生率。
来那替尼效果怎么样
