来那替尼（Neratinib）是在几年被批准用于乳腺癌治疗的？
发布时间：2020-05-11 点击量： 次
来那替尼（Neratinib）是在几年被批准用于乳腺癌治疗的？众所周知，于2017年7月被批准用作人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌的扩展辅助治疗。来那替尼目前正在研究中，用于许多其他形式的癌症。
Neratinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体（EGFR），HER2和人表皮生长因子受体4（HER4）阳性癌具有抗肿瘤作用。作用机理：奈拉替尼与EGFR，HER2和HER4结合并不可逆地抑制。这可以防止受体上酪氨酸残基的磷酸化，并通过有丝分裂原激活的蛋白激酶和Akt途径减少致癌信号。奈拉替尼及其主要活性代谢物M3。M6和M7的Tmax为2-8小时。
高脂餐食可使Cmax增加1.7倍，总暴露量增加2.2倍。与标准餐一起服用可使Cmax增加1.2倍，总暴露量增加1.1倍。与胃酸还原剂（如质子泵抑制剂）一起给药可使Cmax降低71％，总暴露量降低65％。更多关于来那替尼的情况请关注海得康海外医疗。
