奈拉替尼（Neratinib）与人类血浆蛋白的结合超过99％
发布时间：2020-05-11 点击量： 次
奈拉替尼（Neratinib）与人类血浆蛋白的结合超过99％，根据文章标题海得康海外医疗小编查阅来那替尼的资料了解到它结合人血清白蛋白和α1酸性糖蛋白。Neratinib主要通过CYP3A4 进行代谢。它也被含黄素的单加氧酶代谢的程度较小。
neratinib的活性代谢产物M3，M6，M7和M11的全身暴露分别为15％，33％，22％和4％。
消除途径
总剂量的97.1％通过粪便排泄，尿液为1.13％。
半衰期
单剂服用后消除的平均半衰期为7-17小时。多次给药期间的平均血浆半衰期对于neratinib是14.6 h，对于M3是21.6 h，对于M6是13.8 h，对于M7是10.4 h。
清仓
首次给药后多次给药期间的总清除率为216 L / h，而在稳态时为281 L / h。
毒性
neratinib的使用可能会产生腹泻和肝毒性，这是临床上明显的不良反应。
奈拉替尼组临床试验中的严重不良反应包括腹泻（1.6％），呕吐（0.9％），脱水（0.6％），蜂窝组织炎（0.4％），肾衰竭（0.4％），丹毒（0.4％），丙氨酸氨基转移酶增加（0.3％），天门冬氨酸氨基转移酶增加（0.3％），恶心（0.3％），疲劳（0.2％）和腹痛（0.2％）。
奈拉替尼组临床试验中的严重不良反应包括腹泻（1.6％），呕吐（0.9％），脱水（0.6％），蜂窝组织炎（0.4％），肾衰竭（0.4％），丹毒（0.4％），丙氨酸氨基转移酶增加（0.3％），天门冬氨酸氨基转移酶增加（0.3％），恶心（0.3％），疲劳（0.2％）和腹痛（0.2％）。
