来那替尼（neratinib/ Nerlynx）结构

发布时间：2022-11-02    点击量： 次

来那替尼在2017年7月由美国FDA批准上市，是美国Puma Biotechnology公司生产的原研药。来那替尼是一种处方药，单独用于治疗成人早期人类表皮生长因子受体 2 (HER2)-阳性乳腺癌以及之前接受过曲妥珠单抗治疗的患者。来那替尼还与一种名为卡培它滨的药物一起用于治疗患有HER2阳性乳腺癌且已扩散至身体其它部位(转移性)的成年人，以及接受了2种或更多种针对转移性乳腺癌的抗HER2治疗药物的成年人。
 

马来酸来那替尼的分子式是： C₃₀H₂₉ClN₆O₃ • C₄H₄O₄ ，分子量为673.11道尔顿。化学名称为(E)-N-{ 4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基}-4-(二甲氨基)丁-2-烯酰胺马来酸酯。

来那替尼及其主要活性代谢物M3。M6和M7的Tmax为2-8小时[FDA标签]。与高脂肪膳食一起服用会使Cmax增加1.7倍，总暴露量增加2.2倍。与标准餐一起服用会使Cmax增加1.2倍，总暴露量增加1.1倍。服用胃酸减少剂(如质子泵抑制剂)可使Cmax减少71%，总暴露量减少65%。

来那替尼统一规格生产的药品像40mg*180片的，美国原研药品需要90000元左右，而孟加拉碧康药业仿制药品只需要大约7700元人民币，孟加拉拉耀品国际就更便宜了，只需要3900元，让更多需要使用来那替尼治疗的患者看到了希望。来那替尼目前没有在中国上市。

如果有来那替尼药品需要的患者可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。