来那替尼的作用靶点有哪些
发布时间：2018-11-21 点击量： 次
来那替尼的作用靶点有哪些 来那替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够用于曲妥珠单抗治疗后，再进行辅助治疗，希望能够在使用来那替尼后减少乳腺癌的复发。适合在曲妥珠单抗治疗后无进展的人群使用。来那替尼能够有效依赖于它有多个作用靶点，具体都有哪些呢？
HER2（human epidermal growth factor receptor-2）即人类表皮生长因子受体2基因，即c-erbB-2基因，定位于染色体17q12-21.32上，编码相对分子质量为185000的跨膜受体样蛋白，具有酪氨酸激酶活性。检测方法有免疫组化、FISH等。HER2是重要的乳腺癌预后判断因子，HER2阳性（过表达或扩增）的乳腺癌，其临床特点和生物学行为有特殊表现，治疗模式也与其他类型的乳腺癌有很大的区别。
即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞实验证明，上述突变均对来那替尼敏感。
来那替尼的作用靶点广泛，是HER2中靶点最多的药物，所以在很多药品无效时能够用来那替尼进行补充治疗。
