使用劳拉替尼会对身体产生哪些影响及应对措施
发布时间：2022-08-11 点击量： 次
劳拉替尼是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI )，用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。其不但在体外试验中对致癌的ALK突变有更好的抑制效果，还能覆盖ALK基因的常见耐药突变。更关键的是，ALK阳性的非小细胞肺癌患者，有25%~40%都会在确诊后2年内出现脑转移，劳拉替尼恰恰能有效通过血脑屏障，杀死颅内的肿瘤。
1. 联合使用强CYP3A诱导剂有严重肝毒性的风险
12名健康受试者中有10名出现了严重的肝毒性，这些受试者接受了单剂量的劳拉替尼和多剂量的利福平(一种强CYP3A诱导剂)。50%的受试者出现4级丙氨酸氨基转移酶(ALT)或天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高，33%出现3级ALT或AST升高，8%出现2级ALT或AST升高。ALT或AST升高发生在3天内，并在中位数为15天(7至34天)后恢复到正常范围内；ALT或AST升高3级或4级的受试者中位恢复时间为18天，ALT或AST升高2级的受试者中位恢复时间为7天。
服用强CYP3A诱导剂的患者禁用劳拉替尼。在开始使用劳拉替尼之前，停用强CYP3A诱导剂3个血浆半衰期。
2. 中枢神经系统影响
接受劳拉替尼治疗的患者可能会出现广谱的中枢神经系统(CNS)效应。其中包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪(包括自杀意念)、言语、精神状态和睡眠的变化。
根据严重程度，暂停和恢复相同剂量或减少剂量的劳拉替尼，甚至永久停用劳拉替尼。
3. 血脂过多
接受劳拉替尼治疗的患者可能出现血清胆固醇和甘油三酯升高。
开始使用或增加高脂血症患者的降脂药物剂量。在开始服用劳拉替尼前、服用劳拉替尼后1个月和2个月监测血清胆固醇和甘油三酯，并在此后定期监测。根据复发的严重程度，恢复相同或减少剂量的劳拉替尼。
4. 房室传导阻滞
接受劳拉替尼治疗的患者可能出现PR间期延长和房室传导阻滞。在476名接受每日一次100 mg 劳拉替尼治疗并进行基线心电图(ECG)检查的患者中，1.9%的患者出现房室传导阻滞，0.2%的患者出现3级房室传导阻滞并进行起搏器植入。
开始服用劳拉替尼前监测心电图，之后定期监测。对于植入起搏器的患者，暂停给药并减少剂量或恢复相同剂量。未安装起搏器的患者如果复发则需永久停药。
以上是使用劳拉替尼可能引起的风险及解决措施。更多关于该药品的相关资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。
劳拉替尼用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌，需长期定量服用，价格较为昂贵，给很多患者带来了经济压力。据了解，劳拉替尼原研药在国外直接购买的价格相对国内比较便宜，同时劳拉替尼还有其他版本在海外已经上市，有需要的患者可以根据自身情况进行选择。
