劳拉替尼/洛拉替尼（博瑞纳,Lorlatinib）的安全性和耐受性

劳拉替尼/洛拉替尼（博瑞纳,Lorlatinib）是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的转移性非小细胞肺癌。洛拉替尼是一种ATP竞争性大环ALK-TKI。大环的形成在体外显示了代谢稳定性的改善和p-糖蛋白1介导的外排的低倾向，分别导致对ALK野生型和ALK依赖性抗性NSCLC的疗效，以及更好的血脑屏障穿透。特别是，临床前研究强调了针对高耐药性G1202R突变体的令人印象深刻的疗效。

ALK阳性非小细胞肺癌治疗方案的增加和长期缓解意味着目标人群中ALK-TKIs的暴露时间延长，这解释了安全性和耐受性结果的重要性。在选定的每日一次100 mg剂量下，最常见的不良事件是高胆固醇血症，发生在81%接受治疗的患者中。描述了其他不良事件:高甘油三酯血症、周围神经病、周围水肿、认知影响、体重增加、情绪影响和乏力。大多数副作用是其他靶向治疗常见的，但血脂异常(81%的患者，分为66%的1-2级，14%的3级和1%的4级)和认知影响(18%的患者，分为17%的1-2级和1%的3级)似乎是劳拉替尼特有的。即使分别有30%和22%的患者因治疗相关的不良事件而出现剂量中断和剂量减少，但永久停药的情况很少见(3%)，且主要与认知影响有关。

目前劳拉替尼已经在国内上市，但并未纳入医保。目前国内价格大约25000元左右，具体请咨询当地药房。除了国内原研药之外，国外原研药主要是土耳其版原研药，价格大约在13000~14000元左右；其次还有更为便宜的国外仿制药，如孟加拉仿制药、老挝仿制药等，价格在2000~9000元不等，药物成分与原研药相同，具体请咨询海得康医学顾问。

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