劳拉替尼/洛拉替尼（Lorlatinib）的靶点是什么？

发布时间：2023-11-06    点击量： 次

劳拉替尼/洛拉替尼（Lorlatinib）是一种多靶点抑制剂，其主要靶点包括ALK（酪氨酸激酶）和ROS1（ROS proto-oncogene 1, receptor tyrosine kinase）。以下是对这两个靶点的详细介绍：
1. ALK（酪氨酸激酶）：ALK是一种酪氨酸激酶，通常是正常细胞生长和发育的一部分。然而，某些基因突变或异常会导致ALK异常活性，从而促使癌细胞的生长和扩散。这种情况在一些非小细胞肺癌（NSCLC）患者中特别常见，被称为ALK阳性肺癌。劳拉替尼/洛拉替尼通过抑制ALK激酶的异常活性，从而阻止了癌细胞的生长和扩散。这使其成为治疗ALK阳性NSCLC的一种有效药物。
2. ROS1（ROS proto-oncogene 1, receptor tyrosine kinase）：ROS1也是一种酪氨酸激酶，类似于ALK，其异常激活也与癌症发展有关。ROS1基因突变或融合事件可导致ROS1激酶的异常激活，从而刺激癌细胞的增殖。劳拉替尼/洛拉替尼同样具有对ROS1的抑制作用，使其成为治疗ROS1阳性NSCLC的一种有效选择。