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罗米地辛Romidepsin的作用机制

发布时间:2022-10-31    点击量:

罗米地辛Romidepsin是一种1类特异性HDAC抑制剂,在治疗方案不多的复发性或难治性CTCL或PTCL患者中,可诱导持久反应,且毒性可控。罗米地辛Romidepsin是组蛋白去乙酰化酶(HDCAi)的强效选择性抑制剂。它也是唯一接受临床评估的双环抑制剂,被认为是治疗T细胞淋巴瘤的有前途的药物。那么罗米地辛Romidepsin的具体作用机制是什么?

罗米地辛Romidepsin的细胞作用导致组蛋白乙酰化增强,以及其他细胞核或细胞质蛋白的乙酰化,从而影响细胞周期、凋亡和血管生成。在涉及复发或难治性皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)和外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者的II期研究中,romidepsin的总体缓解率(ORR)为34-35%和25-38%,完全缓解率(CR)分别为6%和15-18%。
罗米地辛Romidepsin的发展,抗肿瘤作用的机制及其药理学、药代动力学和药效学特性,以及其在T细胞淋巴瘤中的活性的临床前和临床数据都已经被研究清楚。专家意见:由于T细胞淋巴瘤的有效治疗方法很少,因此罗米地辛Romidepsin对于患有CTCL和PTCL的复发或难治性患者是一个有价值的选择。它通常也有很好的耐受性,并为晚期和有症状的患者提供了潜在的持久反应。罗米地辛Romidepsin与其他抗肿瘤药物的组合也可能进一步改善T细胞淋巴瘤的药物反应和预后。
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