尼达尼布（nintedanib）的能吸收多少！
发布时间：2019-12-12 点击量： 次
尼达尼布（nintedanib）的能吸收多少！尼达尼布（nintedanib）是一种小分子竞争性三重血管TKI，靶向多种受体酪氨酸激酶（RTK）和非受体酪氨酸激酶（nRTK）。 这些RTK中的许多与肺纤维化和肿瘤血管生成有关，因此尼达尼布因此被用于治疗增生性疾病，例如特发性肺纤维化，非小细胞肺癌以及与系统性硬化症相关的间质性肺疾病。
尼达尼布抑制的特定RTK包括血小板衍生生长因子（PDGFR）α和β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3，血管内皮生长因子受体（VEGFR）1-3和Fns样酪氨酸激酶3（FLT3）。 尼达尼布结合这些受体的ATP结合口袋并抑制其活性，从而阻断导致肺成纤维细胞增殖和迁移的信号级联反应。 尼达尼布还抑制肿瘤组织内各种细胞（包括内皮细胞，周细胞，平滑肌细胞和有助于血管生成的细胞）中的激酶信号传导途径，最终抑制受影响的肿瘤细胞的细胞增殖和凋亡。除了抑制RTK外，尼达尼布还可以阻止nRTK Lck，Lyn和Src的作用。 Lck和Lyn的抑制对任他尼的治疗效果的贡献尚不清楚，但已显示任他尼对Src途径的抑制可减少肺纤维化。
尼达尼布的绝对生物利用度较低，约为4.7％，这可能是由于大量的首过代谢和p-糖蛋白（P-gp）转运蛋白的作用所致。 禁食患者在约2小时后和进食患者在约4小时后，口服后分别达到T max ，而与所食用的食物无关。 8，9高脂高热量餐后服用尼达尼布导致C max升高约15％，AUC升高约20％。 5已发现年龄，体重和吸烟状态会改变对尼达尼布的暴露，但这些影响并不显着，不足以保证改变剂量。如果您还有治疗上面的疑问可以与我们近一步的沟通，我们会给患者提供最佳的治疗方案和最方便的医疗药物的提供。有问题可以咨询海得康，海外就医咨询机构！
