尼达尼布（nintedanib）的作用机理与药代动力学
发布时间：2020-05-07 点击量： 次
尼达尼布（nintedanib）的作用机理与药代动力学，根据资料我们知道尼达尼布竞争性地抑制这两种非受体酪氨酸激酶（nRTKs）和受体酪氨酸激酶（RTK）的，并且nintedanib的NRTK目标包括Lck，Lyn和Src。
nintedanib的RTK靶标包括血小板衍生的生长因子受体（PDGFR）α和β；成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1、2和3；血管内皮生长因子受体（VEGFR）1、2和3; 和FLT3。它在IPF中的使用取决于对PDGFR，FGFR和VEGFR的抑制作用，这些抑制作用会增加成纤维细胞的增殖，迁移和转化。
药代动力学：口服的任他尼单抗仅吸收小部分的肠道吸收，部分原因是转运蛋白（例如P-糖蛋白）将物质移回内腔。结合较高的首过效应，这导致100mg片剂的口服生物利用度约为4.7％。该药物在口服后2至4小时内以软明胶胶囊形式达到峰值血浆水平。
尼达尼布主要通过裂解甲酯的酯酶失活，产生游离的羧酸形式，然后由尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶进行葡萄糖醛酸化，并主要通过胆汁和粪便排泄。尚未观察到相关的细胞色素P450介导的代谢。请大家认真阅读海得康小编的此篇文章相信会对大家有帮助的。
