尼达尼布说明书
发布时间：2022-11-21 点击量： 次
一．通用名称：乙磺酸尼达尼布软胶囊
商品名称：维加特 Ofev
英文名称：Nintedanib esilate soft capsule
三．用法用量：推荐剂量为150 mg，用液体吞服，每天两次，间隔约12小时。
1.不良反应导致的剂量调整：
（1）不良反应可能需要减少剂量或暂时中断，直到特定的不良反应解决。
（2）在150毫克q12小时或100毫克q12小时时恢复，随后可增加至全剂量(150毫克q12小时)。
（3）如果不能耐受100 mg q12hr，则停止治疗。
2.肝酶升高
（1）AST/ALT >3至< 5x ULN，无严重肝损伤迹象，中断治疗或减少至100mg BID，一旦lft恢复正常，可能以100 mg BID重新引入，随后可能增加到150 mg BID。
（2）AST/ALT > 5倍ULN或> 3倍ULN，伴有严重肝损伤的体征/症状，停止用药。
3.肝脏损伤
（1）轻度(儿童普格A): 100毫克，每12小时口服一次
（2）中度至重度(儿童Pugh B或C):不推荐(未研究)
4.肾脏损伤
（1）轻度至中度:无需调整剂量
（2）重度(CrCl <30毫升/分钟)或ESRD:未研究
4.剂量考虑
启动前的实验室测试，对所有患者进行肝功能测试以及对有生殖能力的女性进行妊娠试验。
口服方法：服药时吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，打破，或打开它。
错过剂量：患者发现漏服时，请在正常时间服下一剂，不要服用错过的剂量。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
尼达尼布可能会导致严重的副作用，包括:
1.肝脏问题：皮肤或眼白部分发黄(黄疸)、尿液呈黑色或棕色(茶色)、胃部右上方(腹部)疼痛、比平时更容易出血或瘀伤、感觉疲劳或食欲不振等。在开始nintedanib治疗之前和治疗期间，将进行血液检查，检查肝脏情况。
2.腹泻、恶心和呕吐。服用此药时，医生可能会建议喝流质或服药来治疗这些副作用。如果出现腹泻、恶心或呕吐，或者这些症状没有消失或恶化，告诉医生。如果正在服用非处方泻药、大便软化剂和其他可能导致腹泻的药物或膳食补充剂，请告知医生。
3.心脏病发作：胸痛、手臂、背部、颈部或下颌疼痛，或呼吸急促。
4.中风：身体一侧的麻木或虚弱、说话困难、头痛或头晕。
5.出血问题：不寻常的出血、瘀伤或无法愈合的伤口。如果正在服用血液稀释剂，包括处方血液稀释剂和非处方阿司匹林，请告知医生。
6.胃或肠壁撕裂(穿孔)：胃部疼痛或肿胀。
7.尿液中蛋白质增加(蛋白尿)：泡沫状尿液、肿胀(包括手、臂、腿或脚),或体重突然增加。
最常见的副作用nintedanib是:腹泻，恶心，胃痛，呕吐，肝脏问题，食欲下降，头疼，
体重减轻，以及高血压。
五．禁忌：对该药活性物质或任何赋形剂过敏。
六．储存：储存在25°C，避免暴露在高湿度环境中，避免过热，如果重新包装，使用美国药典密封容器，放在儿童接触不到的地方。
七．作用机制：尼达尼布抑制多种受体和非受体酪氨酸激酶——这些是信号蛋白，在许多细胞间通讯中起开/关的作用。酪氨酸激酶在细胞生长、分化和代谢中起重要作用，并且有大量证据表明，某些酪氨酸激酶，特别是血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)，以及非受体酪氨酸激酶，与瘢痕组织和肺纤维化及其他间质性肺疾病的进展有关。Nintedanib抑制以下RTK:
PDGFR α和β
FGFR 1-3
血管内皮生长因子受体1-3
集落刺激因子1受体
Fms样酪氨酸激酶-3 (FLT-3)
非受体酪氨酸激酶:Lck、Lyn和Src激酶
八．其他注意事项：
1.Nintedanib可导致胎儿出生缺陷或死亡，女性在服用nintedanib期间禁止怀孕，能够怀孕的女性应该在开始nintedanib治疗前进行妊娠试验。具有怀孕的能力妇女应在治疗开始时、治疗期间以及治疗后至少3个月内使用高效的节育措施。避孕药可能对有呕吐、腹泻或其他降低药物吸收问题的妇女不起作用。如果服用nintedanib期间怀孕，请立即告诉医生。
2.尚不清楚nintedanib是否会进入母乳，服用nintedanib期间禁止哺乳。
3.开始服用前，每月进行一次肝功能检查(ALT、AST和胆红素),持续3个月，之后第3个月，根据临床指征进行检查。不建议中度或重度肝功能损害患者使用(Child Pugh B或C级)，轻度肝功能损害患者减少剂量(Child Pugh A)。
4.出现恶心或呕吐时用一定的止泻或止吐药物治疗，如果持续存在，需要中断治疗或减少剂量。出现腹泻时，在第一次出现症状时，用足够的水和止泻药物(如洛哌丁胺)进行治疗，如果腹泻持续，考虑中断治疗，如果严重腹泻持续存在，停止治疗。
5.治疗心血管风险较高的患者时要谨慎，此药可能增加出血或胃肠穿孔的风险(基于作用机制[VEGFR抑制])。如果进行完全抗凝治疗，监测出血情况，并根据需要调整抗凝治疗。
6.吸烟与全身暴露减少有关，鼓励患者戒烟。
7.治疗近期进行过腹部手术、既往有憩室疾病史或正在接受皮质类固醇或NSAIDs治疗的患者时应谨慎，出现胃肠穿孔的患者应停止治疗。
8.对于出现新的或恶化的蛋白尿的患者，考虑中断治疗。
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