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服用帕唑帕尼的时候为什么不能咀嚼

发布时间:2019-01-15    点击量:

服用帕唑帕尼的时候为什么不能咀嚼 一般情况下口服药物都要求整片吞服,但是有些年纪较大的患者吞咽能力并不如年轻人这么好,大块的食物和整片的药物都不能顺畅地进入食道。那么在这种情况之下,患者能否对帕唑帕尼进行咀嚼,让药物的体积缩小一点再服用呢?


 服用帕唑帕尼的时候为什么不能咀嚼
 
帕唑帕尼(培唑帕尼)口服吸收,帕唑帕尼给药后达峰浓度中位时间2至4小时。帕唑帕尼当与食物给予时的全身暴露增加。海外医疗显示,帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药。帕唑帕尼的体外研究证实被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。帕唑帕尼给予推荐剂量800mg后平均半衰期为30.9小时。
 
帕唑帕尼(培唑帕尼)每天给药800mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在剂量超过800mg时AUC或Cmax无一致增加。帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合大于99%在范围10至100g/mL无浓度依赖性。帕唑帕尼的体外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的一种底物。  
 
帕唑帕尼(培唑帕尼)给予单剂量400mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。
 
帕唑帕尼如果变成碎片,在进入人体后的吸收和利用都和整片服用有差别。所以为了保证药物的疗效,同时也是为了避免严重不良反应的考虑,所以并不建议患者把药物捣碎或者在服药的时候咀嚼。患者如果服药的时候有困难,可以考虑改变给药的方式。


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