佩米替尼（达伯坦）属于靶向药吗，靶点是什么？

发布时间：2025-09-12    点击量： 次

佩米替尼（商品名达伯坦，英文名PEMAZYRE）是一种口服靶向抗肿瘤药物，由信达生物与美国Incyte公司共同开发，2022年4月获中国国家药品监督管理局批准，用于治疗经基因检测确认存在FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者。作为中国首个获批的FGFR靶向药物，其核心机制在于精准作用于肿瘤细胞的特定分子靶点。
佩米替尼的靶点为成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族中的FGFR1、FGFR2和FGFR3。FGFR是一类跨膜酪氨酸激酶受体，通过与纤维细胞生长因子（FGF）结合，激活下游信号通路，调控细胞增殖、分化和血管生成。当FGFR基因发生融合或重排突变时，受体持续激活，导致细胞异常增殖，最终形成肿瘤。例如，在胆管癌中，FGFR2融合或重排是常见的驱动突变，约10%-15%的患者携带此类变异。