佩米替尼（达伯坦）的推荐服用剂量和注意事项
发布时间：2025-09-12 点击量： 次
佩米替尼（商品名达伯坦，英文名PEMAZYRE）是由信达生物与美国Incyte公司共同开发的靶向抗肿瘤药物，作为中国首个获批的FGFR抑制剂，其通过阻断FGFR1/2/3信号通路，精准抑制因FGFR2基因融合或重排导致的肿瘤细胞增殖。该药物适用于既往接受过系统性治疗且经基因检测确认存在FGFR2变异的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者，同时也可用于治疗存在FGFR1重排的复发或难治性髓系/淋巴系肿瘤（MLN）。
一、推荐服用剂量
对于胆管癌，佩米替尼的推荐剂量为每日口服13.5mg，连续服用14天后停药7天，以21天为一个治疗周期。对于具有FGFR1重排的髓系/淋巴系肿瘤，推荐剂量为每日口服13.5毫克。持续治疗直至疾病进展或出现无法接受的毒性反应。
患者需在每日固定时间整片吞服药物，可随餐或空腹服用，但不可压碎、咀嚼或溶解药片。若漏服时间超过4小时，或服药后出现呕吐，当日无需补服，次日按原计划继续用药。对于存在严重肾功能损害（eGFR 15-29mL/min/1.73m²）或严重肝损伤（总胆红素＞3倍ULN）的患者，推荐起始剂量调整为9mg，并根据耐受性进一步调整。
1. 基因检测与适应症匹配
用药前需通过FDA批准的伴随诊断试剂确认患者存在FGFR2融合或重排。若未检测到相关基因变异，或患者处于妊娠期、哺乳期，则禁用本药。
2. 药物相互作用管理
佩米替尼主要通过CYP3A酶代谢，需避免与强效或中效CYP3A抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑）联用。若无法避免，需将剂量从13.5mg减至9mg，进一步减至4.5mg；停用抑制剂3个半衰期后，可恢复原剂量。同时，患者用药期间需避免食用葡萄柚制品，因其可能抑制CYP3A酶活性，导致药物蓄积。
3. 不良反应监测与处理
佩米替尼常见不良反应包括高磷血症（发生率约60%）、脱发、腹泻、指甲毒性及干眼症。患者需定期监测血磷水平。此外，用药前需进行眼科检查（包括光学相干断层扫描），治疗期间每2个月复查一次，若出现视力模糊、飞蚊症等症状，需立即就诊。
4. 特殊人群用药
育龄期女性及男性患者需在治疗期间及停药后1周内采取双重避孕措施。目前尚无儿童用药数据，老年患者（≥65岁）无需调整剂量，但需密切监测肝肾功能及不良反应。
总之，佩米替尼作为靶向治疗药物，其疗效与安全性高度依赖于规范用药及严密监测。患者需严格遵循医嘱，定期完成基因检测、血磷监测及眼科检查，同时主动报告用药后不适，以便医生及时调整治疗方案。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB15102
