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佩米替尼 (达伯坦)对应的靶点信息解读

发布时间:2025-11-21    点击量:

佩米替尼(Pemigatinib,商品名达伯坦)是一种口服小分子靶向药物,主要作用于成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族。FGFR是一类受体酪氨酸激酶,在细胞增殖、分化、血管生成和组织修复中发挥重要作用。FGFR信号通路的异常激活与多种肿瘤的发展密切相关。
佩米替尼针对FGFR2和FGFR1异常具有高选择性。对于胆管癌患者,佩米替尼主要作用于FGFR2融合或其他重排。通过抑制异常的FGFR2激酶活性,佩米替尼可以阻断下游信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡,从而延缓疾病进展。该机制在先前治疗过的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者中显示出明确的临床价值。

此外,佩米替尼也可用于治疗携带FGFR1重排的复发性或难治性髓样/淋巴样肿瘤(MLNs)患者。通过抑制异常FGFR1的酪氨酸激酶活性,佩米替尼能够干扰肿瘤细胞增殖信号,改善疾病控制率。这种靶向作用为罕见肿瘤的治疗提供了新的选择。
在临床使用中,患者需进行FGFR1或FGFR2基因检测,以确认靶点存在,确保用药的精准性和有效性。治疗过程中应密切监测血液指标及肝肾功能,并关注可能出现的高磷血症等可管理的不良反应。靶向治疗的精准性使佩米替尼在特定患者群体中显示出较好的疗效和耐受性。
总之,佩米替尼(达伯坦)通过选择性抑制FGFR2融合或重排以及FGFR1重排的酪氨酸激酶活性,实现对肿瘤的精准靶向治疗。其靶点明确、作用机制清晰,并在不可切除的局部晚期或转移性胆管癌以及复发性或难治性MLNs患者中显示出临床价值,为靶向治疗提供了重要选择。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB15102

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