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舒尼替尼(Sunitinib)如何服用?

发布时间:2023-03-21    点击量:

舒尼替尼(Sunitinib)用于治疗胃肠道间质瘤(GIST一种生长在胃、肠(肠)或食管(连接咽喉和胃的管道)的肿瘤,发生在伊马替尼(格列卫)治疗失败的肿瘤患者或不能服用伊马替尼的患者中。舒尼替尼还用于治疗晚期肾细胞癌(RCC,一种始于肾脏细胞的癌症)。舒尼替尼还用于帮助预防未扩散且已切除肾脏的肾癌患者复发。舒尼替尼还用于治疗胰腺神经内分泌肿瘤(pNET,一种始于胰腺某些细胞的肿瘤),其患者的肿瘤已经恶化,无法通过手术治疗。舒尼替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动,这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散,并可能有助于缩小肿瘤。
1.推荐剂量:GIST和晚期RCC的推荐剂量:对于胃肠道间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC),舒尼替尼的推荐剂量为50 mg,每日口服一次,疗程为4周,然后停药2周(疗程4/2 ),直至疾病进展或出现不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物同服或不同服。
肾癌辅助治疗的推荐剂量:舒尼替尼辅助治疗肾细胞癌的推荐剂量为50 mg,每日口服一次,疗程为4周,然后停药2周(疗程4/2),共9个6周周期。舒尼替尼可与食物同服或不同服。
pNET的推荐剂量:舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的推荐剂量为37.5 mg,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物同服或不同服。

2.剂量调整:
副作用的剂量减少:首次剂量减少:要点:37.5毫克,每日一次;晚期肾细胞癌:37.5毫克,每日一次;辅助肾细胞癌:37.5毫克,每日一次;每日服用25毫克。第二次剂量减少:要点:25毫克,每日一次;晚期肾细胞癌:25毫克,每日一次;辅助性肾细胞癌:不适用;pNET:不适用。
肝中毒:三级:保留直到分辨率< 1级或基线;减少剂量后恢复;经常性3级:永久停止。四级:永久停止。
心血管事件:无症状心肌病:LVEF >20%,但低于基线< 50%,如果没有获得基线,则低于LLN;停止给药,直到分辨率< 1级或基线,然后降低剂量继续给药。充血性心力衰竭:临床表现的充血性心力衰竭:永久停药。
高血压:三级:停止给药,直到分辨率< 1级或基线,然后降低剂量继续给药。四级:永久停止。
出血事件:三级或四级:保留直到分辨率< 1级或基线;根据不良反应的严重程度和持续时间,减少剂量或停药。
血栓性微血管病:任何级别:永久停止。
蛋白尿或肾病综合征:仅蛋白尿:≥3 g/24小时蛋白尿:暂停用药,直至分辨率降至< 1级或基线;以减少的剂量恢复。肾病综合征或复发性蛋白尿:剂量减少后仍≥3 g/24小时:永久停药。
皮肤毒性:任何等级的多形红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症或坏死性筋膜炎:永久停止。
可逆性后部白质脑病综合征:任何级别:永久停止。
颌骨骨坏死:任何级别:根据不良反应的严重程度和持续时间,减少剂量或停药。
受损的伤口愈合:任何级别:根据不良反应的严重程度和持续时间,减少剂量或停药。
与CYP3A4抑制剂或诱导剂合用:强力CYP3A4抑制剂:如果联合用药不可避免,考虑减少舒尼替尼剂量;胃肠道间质瘤或肾细胞癌:每日至少37.5毫克;pNET:最低25毫克,每周一次。强CYP3A4诱导剂:如果联合用药不可避免,考虑增加舒尼替尼剂量;GIST或RCC:不超过87.5毫克,每日一次;pNET:每日不超过62.5毫克;如果剂量增加,仔细监测毒性。
肾脏损伤:对于未进行透析的患者的任何程度的肾功能损害,无需调整剂量;血液透析中的ESRD:不需要调整起始剂量;然而,与肾功能正常的患者相比,接受血液透析的ESRD患者的舒尼替尼暴露量低47%;根据安全性和耐受性,可能需要逐渐增加剂量(最多2倍)。
肝脏损伤:轻度至中度(Child-Pugh A级或B级):初始剂量无需调整剂量;监控后续剂量;重度(Child-Pugh C级):未研究。
舒尼替尼已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内进行购买,由于各地医保政策不同,报销的比例也不同,所以价格差异巨大,价格大约在1500~4000元左右,具体价格请咨询当地药房或者当地医保局。国外的舒尼替尼有原研药也有仿制药,原研药主要是辉瑞原研药,价格大约在1500元左右。仿制药有印度仿制药和孟加拉仿制药,印度仿制药大约在800元左右;孟加拉仿制药由于药厂不同价格在300~1000元左右。舒尼替尼原研药和仿制药与国内的舒尼替尼药物成分基本一致。

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