舒尼替尼（Sunitinib）治疗胃肠道间质瘤的疗效怎么样？

发布时间：2023-03-21    点击量： 次

在其他药物(如伊马替尼)效果不佳后，舒尼替尼（Sunitinib）用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)。当患者不能服用伊马替尼时，也可使用本品。GIST是一组开始在胃、肠或直肠壁中生长的癌细胞。舒尼替尼还用于治疗晚期肾癌，并作为手术切除肾脏后肾癌高危患者的附加治疗。舒尼替尼还用于治疗一种称为胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的胰腺癌，这种肿瘤不能通过手术切除，并且是局部晚期或转移性的(已经扩散的癌症)。
大约85%患有GIST的患者显示KIT的活化突变。另外5%到7%的患者具有PDGFRα的活化突变。目前治疗不可切除或恶性GIST的标准是甲磺酸伊马替尼、试剂盒和PDGFRα抑制剂。大约12%到14%的患者对伊马替尼有原发耐药性。此外，超过40%最初对伊马替尼有反应的患者在平均18至26个月的治疗后出现继发性伊马替尼耐药。舒尼替尼之前在I期试验中对一名先前用甲磺酸伊马替尼治疗失败的GIST患者显示了有希望的结果。
一项在97名接受甲磺酸伊马替尼治疗的GIST患者中进行的舒尼替尼开放性多中心I/II期研究证实，舒尼替尼的推荐剂量为每日50 mg，为期4周，停药2周。中位进展时间为7.8个月，中位总生存期为19.8个月。32例(45%)患者部分缓解或病情稳定超过6个月。最常报告的治疗相关3级或4级不良事件为疲劳(10%)、高血压(17%)和无症状脂肪酶升高(13%)。KIT和PDGFRα突变的肿瘤测定表明，在具有主要KIT外显子9突变或野生型与主要KIT外显子11突变的患者中，中位进展时间以及中位总生存期明显更长(分别为14.3和13.8比5.1个月)。