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瑞司美替罗(resmetirom)

  • 名称:

    Rezdiffra ,resmetirom

  • 适应症:

    其他疾病

  • 规格:

    100mg、80mg、60mg

  •  
  • 版本:

    原研:美国

  • 仿制:老挝卢修斯仿制药

  • 价格:

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适应症】
本品是一种甲状腺激素受体-β (THR-β) 激动剂,与饮食和运动联合,用于治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)且伴有中度至晚期肝纤维化(与F2至F3期纤维化一致)的成人患者。
使用限制:
失代偿期肝硬化患者,应避免使用本品。
【推荐剂量】
本品推荐剂量调整基于患者实际体重而计算。
-体重<100kg的患者:
建议剂量为80mg,口服,每日1次。
-体重≥100kg的患者:
推荐剂量为100mg,口服,每日1次。
【不良反应】
最常见的不良反应(≥5% ):腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。
【药理作用】
本品是甲状腺激素受体β(THR-β)的部分激动剂。与三碘甲腺原氨酸(T3)相比,本品产生83.8%的最大反应,在THR-β激活的体外功能测定中,EC50为0.21µM。甲状腺激素受体α(THR-α)激动剂的相同功能测定显示,相对于T3,本品的有效性为48.6%,EC50为3.74µM。THR-β是肝脏中THR的主要形式,刺激肝脏中的THR-β可降低肝内甘油三酯,而甲状腺激素在肝外(包括心脏和骨骼)的作用主要通过THR-α介导。

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