老挝第二制药厂曲美替尼PHOTRAME的作用机理

发布时间：2023-04-17 点击量：次

曲美替尼是一些突变的BRAF激酶的抑制剂，包括BRAF V600E和V600K突变。该药物可单独使用或与另一种名为达拉非尼的药物联合使用，用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌、实体瘤和具有BRAF V600突变的低级神经胶质瘤，其临床疗效较好。曲美替尼是如何对患者产生疗效的，它的作用机理是什么？

丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶(ERK)通路，也称为RAS-RAF-MEK-ERK通路，激活细胞表面受体和细胞内下游信号分子的级联。激活的RAS蛋白激活RAF，这是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，可激活其他下游蛋白，如丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2。MEKs然后激活ERK, ERK作用于几种靶蛋白和核转录因子，调节细胞增殖、分化、存活和生长。ARAF、BRAF和CRAF是人类RAF的三种亚型。特别是，BRAF被认为是黑色素瘤中最关键的激活剂。某些癌症，如黑色素瘤，与BRAF突变有关，一项研究表明，BRAF在大约50%的黑色素瘤中发生突变。BRAF V600E和V600K突变占BRAF突变的95%。这些BRAF突变导致RAS-RAF-MEK-ERK通路的组成性激活，导致肿瘤细胞的增殖和生存失调。曲美替尼是一种可逆的、高选择性的MEK1和MEK2变构抑制剂。曲美替尼通过与未磷酸化的MEK1和MEK2高亲和力结合，阻断MEKs的催化活性。它还将MEK维持在未磷酸化的形式，防止MEK的磷酸化和激活。体外研究表明，与单独使用任何一种药物相比，MEK和B-RAF抑制剂对MAPK通路的双重抑制与协同效应和改善癌症治疗效果有关。与单独使用任何一种药物相比，曲美替尼和BRAF抑制剂达拉非尼联合使用，在体外对BRAF V600突变阳性肿瘤细胞系的生长有更显著的抑制作用，并在BRAF V600突变阳性肿瘤异种移植中延长了肿瘤生长的抑制作用。曲美替尼联合抑制MEK和达拉非尼联合抑制RAF可延缓BRAF V600突变阳性黑素瘤移植体内耐药性的出现。以上即是该药物的作用机理。据了解，老挝第二制药厂生产的曲美替尼PHOTRAME规格2mg*30片价格在2950人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动），患者可以购买使用。该版本为仿制药，相对原研药便宜不少，能减轻患者不少负担。更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。

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