曲美替尼(Trametinib)是什么药?
发布时间:2023-05-24 点击量: 次
曲美替尼(Trametinib)是一种口服生物可利用的促分裂原激活的细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2抑制剂,可以抑制各种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长在试管内和在活生物体内,通常与BRAF抑制剂dabrafenib联合使用。在BRAF突变型结直肠癌中,诱导EGFR介导的MAPK通路重新激活被认为是对BRAF抑制剂产生内在耐药性的一种机制。

丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶(ERK)途径,也称为RAS-RAF-MEK-ERK途径,激活细胞表面受体和细胞内下游信号分子的级联反应。激活的RAS蛋白激活RAF,一种激活其他下游蛋白的丝氨酸/苏氨酸激酶,如促分裂原激活的细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2,激活ERK,ERK作用于几种靶蛋白和调节细胞增殖、分化、存活和生长的核转录因子。ARAF、BRAF和CRAF是在人类中发现的RAF的三种亚型。特别是,已知的BRAF是黑色素瘤中最关键的激活剂。某些癌症,如黑色素瘤,与BRAF突变有关,一项研究表明,约50%的黑色素瘤肿瘤中的BRAF是突变的。5BRAF V600E和V600K突变占BRAF突变的95%。这些BRAF突变导致RAS-RAF-MEK-ERK途径的组成型激活,可能会导致肿瘤细胞增殖和存活失调。
曲美替尼已经在国内上市,已经纳入医保范围,其价格较为昂贵,国内的商品名称为迈吉宁,规格2mg*30片的价格在20000人民币左右,不同地区的报销比例不同,价格也存在差异,对于经济负担较重的家庭,可能会增加其压力。在海外一些国家生产的仿制药价格较为便宜,老挝药厂生产的规格2mg*30片的价格在3000人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),国外生产的仿制药与国内出售的原研药药物成分基本一致,具体价格及药物详情可以咨询海得康医学顾问。