曲美替尼（Trametinib）的注意事项
发布时间：2023-05-24 点击量： 次
曲美替尼（Trametinib）属于激酶抑制剂类药物，它的工作原理是阻断一种异常蛋白的活动，这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号，这有助于阻止癌细胞的扩散。曲美替尼是一种口服片剂，一般需要每天空腹在同一时间服用一次，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。曲美替尼在服用期间注意避免出现不良反应。
2、出血：在汇总的安全人群中，联合使用曲美替尼和达拉非尼的17%的成人患者发生出血事件，3%的患者出现消化道出血，颅内出血发生率为0.6%，0.5%的患者出现致命性出血。死亡事件为脑出血和脑干出血。25%的儿科患者中发生出血事件，最常见的出血类型是鼻出血(16%)，3.6%的患者发生了严重的出血事件，包括消化道出血(1.2%)、脑出血(0.6%)、子宫出血(0.6%)、术后出血(0.6%)和鼻出血(0.6%)。
3、结肠炎和胃肠穿孔：联合使用曲美替尼和达拉非尼的成人患者中，结肠炎发生在<1%的患者中，胃肠穿孔发生在<1%的患者中。儿科患者结肠炎事件发生率低于1%。
4、静脉血栓栓塞事件：联合使用曲美替尼和达拉非尼的成人患者中，2%的患者出现深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)。如果出现气短、胸痛或手臂或腿部肿胀，应立即就医，永久停止使用曲美替尼治疗危及生命的PE，对于无并发症的深静脉血栓和肺栓塞，停用曲美替尼长达3周，如果有所改善，可以在较低的剂量水平下恢复使用曲美替尼。
5、心肌病：联合使用曲美替尼和达拉非尼的成人患者中，定义为左心室射血分数(LVEF)较基线下降≥10%，低于正常(LLN)的机构下限，发生在6%的患者中。心肌病的发展分别导致3%和< 1%的患者中断或停用美激肽。50名接受曲美替尼和达拉非尼治疗的患者中，45名患者的心肌病得到缓解。
6、眼睛毒性：联合使用曲美替尼和达拉非尼的成人患者中，视网膜静脉阻塞(RVO)的发生率为0.6%，视网膜色素上皮脱离(RPED)事件发生率低于1%的患者。
7、间质性肺病/肺炎：在使用曲美替尼的单一疗法里，2%的患者出现间质性肺病或肺炎，联合使用达拉非尼、ILD的患者中，1%的患者出现肺炎。如果患者出现新的或进行性肺部症状和发现(包括咳嗽、呼吸困难、缺氧、胸腔积液或浸润)的患者，应停用曲美替尼，对于被诊断患有与治疗相关的ILD或肺炎的患者，永久停用曲美替尼。
8、严重发热反应：联合使用曲美替尼和达拉非尼的患者中，58%的患者出现发热，可能会出现伴有低血压、寒战、脱水或肾衰竭的严重发热反应和任何严重程度的发热。如果患者体温≥100.4°f，则在单用美激肽时停用曲美替尼，如果出现复发，也可在首次出现发热症状时中断治疗。
9、高血糖症：联合使用曲美替尼和达拉非尼的患者中，15%的有糖尿病病史并接受联合治疗的患者需要更强化的降糖治疗，2%的患者出现3级和4级高血糖。儿科患者中3级和4级高血糖事件的发生率低于1%。
10、胚胎-胎儿毒性：基于动物研究的发现及其作用机制，曲美替尼在剂量大于或等于成人临床推荐剂量的人体暴露量的约0.3倍时，具有胚胎毒性和流产作用。建议有生育能力的女性患者在使用曲美替尼治疗期间以及治疗后4个月内使用有效的避孕措施。
曲美替尼有片剂和口服溶液两种制剂，已经在美国食品药品监督管理局（FDA）的批准下上市，随后在国内上市，并且纳入医保范围，价格比较昂贵，规格2mg*30片的价格在20000人民币左右，不同地区的报销比例不同，价格也存在差异，对于经济负担较重的家庭，可能会增加压力。在海外一些国家生产的仿制药价格较为便宜，老挝药厂生产的规格2mg*30片的价格在3000人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），国外生产的仿制药与国内出售的原研药药物成分基本一致，具体价格及药物详情可以咨询海得康医学顾问。
