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曲美替尼(迈吉宁/Mekinist)的作用机制是什么?

发布时间:2023-07-13    点击量:

2013年5月美国食品药品监督管理局(FDA)批准由诺华制药公司开发的曲美替尼(trametinib)在美国上市,商品名为Mekinist。该药物主要用于治疗患有黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌、实体瘤和具有BRAF V600突变的低级神经胶质瘤的患者。它可单独使用或是与达拉非尼联合使用。曲美替尼(迈吉宁/Mekinist)是如何对患者产生疗效的,它的作用机制是什么?

曲美替尼(迈吉宁/Mekinist)是促分裂原激活的细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂,促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活。曲美替尼(迈吉宁/Mekinist)抑制体内外BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。曲美替尼和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比,联合使用曲美替尼和达拉非尼在体外导致对BRAF V600突变阳性肿瘤细胞系更强的生长抑制,并且延长了对BRAF V600突变阳性肿瘤异种移植物中肿瘤生长的抑制。在BRAF突变型结直肠癌的背景下,诱导EGFR介导的MAPK通路再激活被认为是对BRAF抑制剂的内在抵抗机制。据悉,土耳其版曲美替尼原研药规格2mg*30片价格在7900人民币左右,此外,海外还售有由老挝第二制药厂生产的仿制药,规格2mg*30片价格在2950人民币左右。更多信息可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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