曲美替尼靶向药物主要适用于哪些癌症类型的临床治疗？
发布时间：2025-05-09 点击量： 次
曲美替尼是一种高选择性MEK抑制剂，主要通过特异性抑制MEK1和MEK2的活性，阻断RAF-MEK-ERK信号通路传导，从而抑制癌细胞的增殖和转移，在多种癌症类型的临床治疗中展现出显著疗效，以下为其主要适用癌症类型：
黑色素瘤：曲美替尼是首个获批用于BRAF突变黑色素瘤的MEK抑制剂，尤其适用于携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。与BRAF抑制剂达拉非尼联合使用时，疗效更为显著，客观缓解率（ORR）可达60%-70%，中位无进展生存期（PFS）约为11个月，总生存期（OS）显著延长。此外，该联合方案还被批准用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的术后辅助治疗，可降低复发风险。
甲状腺癌：曲美替尼与达拉非尼联合用于治疗局部晚期或转移性BRAF V600E突变的甲状腺癌患者，特别是那些对放射性碘治疗耐药的患者，显示出一定的疗效。
其他实体瘤：曲美替尼还被批准用于多种BRAF V600E突变的实体瘤，包括胆管癌、妇科肿瘤等。对于BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC），曲美替尼联合达拉非尼和西妥昔单抗的方案在二线治疗中显示出较好的疗效，ORR约为20%，中位PFS为4.2个月，中位OS为8.4个月。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB08911
