曲美替尼(迈吉宁)在靶向药分类中属于第几代的药物
发布时间：2025-09-10 点击量： 次
曲美替尼（Trametinib，商品名迈吉宁）是一种口服的选择性MEK1/2抑制剂，属于靶向信号通路的靶向药物，主要用于治疗存在BRAF V600突变的恶性肿瘤。
靶向药物按作用机制和靶点通常分为几类：第一代通常指直接抑制原癌基因或其蛋白产物的药物，如酪氨酸激酶抑制剂（TKI）针对EGFR或BCR-ABL。第二代药物则在克服耐药突变或提高选择性方面进行了优化。第三代药物多为专门针对关键耐药突变或多靶点的小分子抑制剂。而曲美替尼则属于另一条通路靶向类别，即RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的下游抑制剂，与传统的BRAF抑制剂（如达拉非尼、维罗非尼）结合使用时，能够有效阻断MAPK通路的持续活化。
虽然“MEK抑制剂”没有像TKI那样被严格划分为第一、二、三代，但从靶向治疗发展的逻辑来看，曲美替尼属于第二代下游通路靶向药物：
它是对BRAF V600突变相关肿瘤的靶向优化药物，解决了单纯BRAF抑制耐药的问题；
它可联合BRAF抑制剂使用，形成双重抑制，提高疗效并降低耐药发生率；
它选择性高，对正常组织的影响相对较小。
曲美替尼主要用于：
BRAF V600突变的晚期黑色素瘤；
BRAF V600突变的非小细胞肺癌（NSCLC）；
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB08911
