瑞戈非尼相对于索拉非尼的优势
发布时间：2019-02-26 点击量： 次
瑞戈非尼相对于索拉非尼的优势，肝癌的治疗方式目前已经相对性较多，针对这种疾病的主要药物里有索拉非尼，索拉非尼已经在我国上市了十年多了，它是治疗肝癌的一线药物，疗效十分的不错。不过，越来越多的药物被研制了出来，其中，瑞戈非尼就是新型的药物之一。
最近证实多激酶抑制剂瑞格非尼（REG）对索拉非尼（SOR）抗性肝细胞癌（HCC）患者有效。有趣的是，已知SOR增强HCC细胞中膜结合的MHC I类多肽相关序列A（mMICA）的积累并阻断可溶性MICA（sMICA）的产生，这是一种免疫诱饵。此外，MICA与慢性丙型肝炎患者的HCC相关。我们现在比较了REG和SOR对HCC细胞中MICA的影响，以及其免疫治疗意义。
将HepG2和PLC / PRF / 5细胞暴露于REG和SOR，并分别通过ELISA和流式细胞术测量sMICA和mMICA的水平。还在体外测试了药物对重组人A解整合素和金属蛋白酶9（ADAM9）的抑制活性，ADAM9是一种从膜上释放MICA的脱落酶。
在比SOR更大的程度上，但细胞毒性没有显着差异，REG显着抑制ADAM9和ADAM10的mRNA和蛋白质表达，从而减少sMICA的产生并促进mMICA的积累。响应于REG的mMICA的累积被针对ADAM9的siRNA逆转。然而，该药物在体外不抑制ADAM9的酶活性。
从实验中，我们不难看出，REG相对于SOR的临床优势部分归因于通过ADAM9和ADAM10的转录抑制减少MICA脱落。瑞戈非尼的副作用也需要各位患者在日常生活中多加注意，仔细的防范，提高自己的生活质量。
瑞戈非尼联合治疗结直肠癌的新型潜在策略
