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瑞戈非尼(拜万戈)是否属于抗血管生成类药物?

发布时间:2025-11-14    点击量:

瑞戈非尼(Regorafenib,商品名拜万戈)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在晚期肿瘤治疗中被广泛应用。其作用机制具有多重性,既可以直接干预肿瘤细胞的信号通路,也可以影响肿瘤微环境,其中包括血管生成途径的调控。因此,瑞戈非尼可部分归类为抗血管生成类药物,但其特点与单纯的抗血管生成药物存在区别。
瑞戈非尼能够抑制VEGFR(血管内皮生长因子受体)家族及PDGFR(血小板源性生长因子受体)等信号通路。VEGFR是肿瘤血管生成的核心驱动因子,介导血管内皮细胞增殖和新生血管形成。通过抑制VEGFR,瑞戈非尼能够减少肿瘤新生血管的形成,抑制肿瘤生长所需的营养和氧气供应,从而间接减缓肿瘤进展。同时,PDGFR抑制作用可以影响肿瘤间质细胞和血管壁的稳定性,进一步阻断肿瘤血管网络的维持。

与传统的抗血管生成单药相比,瑞戈非尼的多靶点特性使其不仅能抑制血管生成,还能干扰肿瘤细胞内的信号传导,例如RAF家族激酶及RET、KIT等通路。这意味着其抗肿瘤作用不仅依赖于血管生成抑制,也包括直接阻断肿瘤细胞增殖和诱导凋亡的能力。因此,瑞戈非尼在机制上属于“部分抗血管生成类药物”,同时兼具抗肿瘤信号通路抑制作用的复合作用。
在适应症方面,瑞戈非尼已被批准用于多种晚期或难治性肿瘤,包括转移性结直肠癌(mCRC)、局部晚期或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)、以及既往接受索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)。这些肿瘤通常依赖血管生成支持生长和转移,因此瑞戈非尼通过抑制血管生成可以对肿瘤微环境产生显著影响,从而延缓疾病进展。
需要指出的是,瑞戈非尼的抗血管生成作用并非唯一作用机制,其多靶点特性也决定了其在临床中能够同时发挥血管生成抑制、肿瘤增殖抑制以及间质调控等多重作用。这也是其在多种难治性肿瘤中被选择使用的重要原因。
参考链接:https://www.stivarga-us.com/
 

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