首个新型口服XPO1抑制剂塞利尼索(希维奥、selinexor、Xpovio)兼顾疗效与安全性
发布时间：2024-02-01 点击量： 次
塞利尼索(希维奥、selinexor、Xpovio)是第一个获得FDA批准的口服XPO1抑制剂，可到达细胞核，导致癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。具体来说，该药物中的活性物质阻断了一种名为输出蛋白1 (XPO1)的蛋白质的作用。在许多癌细胞中都发现了高水平的XPO1，它可以阻止某些有助于阻止癌症生长的蛋白质的作用。通过阻断XPO1，这种药物增强了这些蛋白质的作用，导致癌细胞死亡，从而减缓疾病的进展。
另一项涉及402名既往接受过1-3种治疗方案的复发或难治性多发性骨髓瘤成年患者的主要研究显示，塞利尼索联合每周一次硼替佐米-地塞米松(SVd)显示出令人鼓舞和高度显著的结果，与标准的每周一次硼替佐米-地塞米松(Vd)相比，无进展生存期提高了47%。接受SVd治疗的患者比接受标准的每周两次Vd治疗的患者就诊次数减少了约35%，因此在治疗的前24周，与对照组相比，接受硼替佐米治疗的患者减少了40%，地塞米松治疗的患者减少了25%。这种每周一次的给药功能有助于使SVd方案变得简单。重要的是，与标准对照组治疗相比，每周一次的SVd患者获得了76%的显着更高的总缓解率，并且无论是否接受过治疗，是否存在高危细胞遗传学，是否存在肾脏损害或高龄，都观察到更高的缓解率。最后，SVd的不良事件很重要，但通常是自限性的，可逆的，并且通过剂量调整和积极的支持治疗被证明是可控的，并且与对照组相比，周围神经病变的发生率显着降低。
此外在一项134例复发或难治性DLBCL患者（2种既往全身治疗的中位数，范围为1-5）评估了塞利尼索疗效与安全性。研究达到了总缓解率（ORR）的主要终点，ORR为29%，包括18例（13%）完全缓解（CRs）和21例（16%）部分缓解（PRs）。关键次要终点包括缓解患者的中位缓解持续时间（DOR）。在有反应的患者中，56%在3个月时保持反应，38%在6个月时保持反应，15%在12个月时保持反应。所有134名患者均被纳入安全性分析。最常见的治疗相关不良事件是血细胞减少以及胃肠道和全身症状，通常是可逆的，可以通过调整剂量和/或标准支持治疗来控制。
据悉，塞利尼索已在中国上市，但价格稍贵，请咨询当地药房了解具体售价。海外还售有老挝卢修斯仿制版，价格较低，一盒售价大概在两千八左右。
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