关于塞利尼索片的中文使用说明指南
发布时间：2024-08-28 点击量： 次
一、名称：塞利尼索/Selinexor、希维奥/XPOVIO/NEXPOVIO、塞林奈索
二、适应症：
塞利尼索（Selinexor）的适应症包括：
1、多发性骨髓瘤（MM）：可联合（Bortezomib）和地塞米松（Dexamethasone）用于治疗至少接受过一次治疗的MM成人患者；联合地塞米松适用于治疗已接受至少四种先前治疗且其疾病对至少两种蛋白酶体抑制剂、至少两种免疫调节剂和抗CD38单克隆抗体无效的复发或难治性（R/R）MM成年患者。
2、弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）：适用于治疗复发或难治性（R/R）DLBCL的成年患者，除非另有说明，包括滤泡性淋巴瘤引起的DLBCL，患者经过至少2行全身治疗。
三、用法用量：
1、推荐剂量：
（1）多发性骨髓瘤（MM）：
1）与硼替佐米和地塞米松（XVd）联合使用：塞利尼索的推荐剂量为每周一次口服100mg，每周第1天服用一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性，并与以下药物联合使用：每周第1天皮下注射硼替佐米1.3mg/m2，持续4周，然后休息1周；每周第1天和第2天口服地塞米松20mg，每周两次。
2）与地塞米松（Xd）联合使用：塞利尼索的推荐剂量为每周第1天和第3天口服80mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性，与地塞米松联合口服20mg，每剂塞利尼索在每周一天和第三天服用。
2、用药监测：根据临床指示，在基线和治疗期间监测全血细胞计数（CBC），包括不同的标准血液化学成分、体重、营养状况和体积状况。在治疗的前三个月内更频繁地监测。患者在整个治疗过程中保持足够的液体和热量摄入，对于有脱水风险的患者，考虑静脉补液；在使用药物治疗之前和期间，服用5-HT3受体拮抗剂和其他预防性止吐药物。评估是否需要调整塞利尼索的剂量以应对不良反应
3、用药管理：每剂塞利尼索片应在一天中大约相同的时间服用，药片应与水一起吞服。请勿打碎、咀嚼、压碎或分割药片。如果错过或延迟服用塞利尼索，请指导患者在下一个常规时间服用下一剂。如果患者呕吐了一剂，则不应重复该剂量，患者应在下一个常规日期服用下一剂。
四、不良反应：
在塞利尼索治疗MM的临床研究中，最常见的不良反应是血细胞减少症，以及胃肠道和全身症状，最常见的非血液学不良反应是疲劳、恶心、食欲下降和腹泻；最常见的3级和4级不良反应是血小板减少症、淋巴细胞减少症、疲劳和贫血。
在治疗DLBCL的的临床研究中，最常见的不良反应为疲劳、恶心、腹泻、食欲下降、体重减轻、便秘、呕吐和发热；3-4级实验室异常为血小板减少症、淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症、贫血和低钠血症。
五、储存：
塞利尼索有20mg、40mg、50mg、60mg的片剂提供，包装在防儿童泡罩包装中，可在30°C（86°F）或以下储存。
六、作用机制：
在非临床研究中，塞利尼索通过阻断输出蛋白1（XPO1）可逆地抑制肿瘤抑制蛋白（TSP）、生长调节因子和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索对XPO1的抑制导致TSPs在细胞核中的积累和几种癌蛋白（如c-myc和细胞周期蛋白D1）的减少、细胞周期阻滞和癌症细胞的凋亡。
塞利尼索在体外MM细胞中显示出促凋亡活性，在MM和DLBCL的小鼠异种移植物模型中显示出抗肿瘤活性。塞利尼索和地塞米松或硼替佐米的组合在体外MM中显示出协同的细胞毒性作用，并在体内小鼠异种移植物MM模型中显示出增强的抗肿瘤活性，包括对蛋白酶体抑制剂有抗药性的模型。
