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色瑞替尼能否克服克唑替尼耐药性

发布时间:2018-12-10    点击量:

色瑞替尼能否克服克唑替尼耐药性 克唑替尼在多年之前已经被批准用于肺癌患者的治疗,但是这种药物却比较容易产生耐药性,让患者非常头痛。色瑞替尼研发成功之后,终于让患者在克唑替尼出现耐药性之后有了新的治疗方法可以选择。


 色瑞替尼能否克服克唑替尼耐药性
 
克唑替尼的耐药通常会发生于克唑替尼用药治疗的1年内,其中1/3患者的抗药性是由ALK酪氨酸激酶基因突变或ALK基因扩增引起。色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂的一种,它并不是作用于MET原癌基因,而是抑制胰岛素样生长因子1受体。在临床前模型中,色瑞替尼抑制ALK的抗肿瘤效果是克唑替尼的20倍。
 
为了进一步评估色瑞替尼的安全性和疗效,研究者进行了一项剂量递增的I期试验以及扩大研究。共130例ALK基因重组的实体瘤患者参与,59例进行剂量递增性试验,另71例进行扩张性试验。色瑞替尼用药剂量为50mg/天,21天一周期,每6周重复一次。
 
色瑞替尼用于经克唑替尼治疗的NSCLC患者的中位无进展生存期为6.9个月,而用于未经克唑替尼治疗患者的中位无进展生存期为10.4个月。对部分患者进行初步的分子学分析发现,不论色瑞替尼的耐药机制是ALK依赖性还是非ALK依赖性,它都对大部分患者具有临床效益。这个发现提示:色瑞替尼可有效抑制ALK靶点,它有可能作用于一个未知的但与耐药性相关激酶,由此看来克唑替尼的耐药是能够被克服的。
 
当克唑替尼对肺癌的治疗效果获得大众认可之后,包括色瑞替尼、艾乐替尼等靶向治疗药物被先后研发出来,患者可以通过它们获得更长的生存期。海外医疗小编相信随着时代的发展,未来会有更多靶向治疗药物和治疗方法被研制和开发出来,给患者一个更好的未来。


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