色瑞替尼的使用
发布时间：2018-09-18 点击量： 次
色瑞替尼的使用，对于治疗肺癌和肿瘤癌的色瑞替尼来说是一项技术突破，在一定程度上抑制了细小分子细胞向癌细胞的扩散，另一方面对基因突变的肿瘤癌也是有非常好的疗效的，那么作为碱类的抑制药是如何使用的呢，下来我们就一起去了解一下。下面由海得康进口药品网来介绍一下。
FDA批诺华制药ceritinib色瑞替尼用于非小细胞肺癌治疗
纽约时间4月28日，经历四个月的申请期，美国卫生监管机构FDA授权批准了由瑞士诺华制药研发用于治疗患者特定基因突变的一项药物ceritinib色瑞替尼。
ceritinib色瑞替尼的是碱类药物的ALT（+）靶向抑制剂，靶点包括：ALK, insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R), insulin receptor (InsR), and ROS1，其中对ALK活性最好。
FDA和诺华制药表示：该药走的是加速批准通道，支持NDA申报的病例数才163例，ceritinib色瑞替尼将根据品牌Zykadia出售,。
Zykadia是诺华另一个筛选抑制剂，被批准用于非小细胞肺癌治疗。而ceritinib是有针对性的，发生群体多为非吸烟者。
FDA的癌症产品药物评价和研究中心主任Richard Pazdur在一份声明中说：“今天的审批说明，针对这些通路采用分子途径开发特定的疗法可以更好的理解潜在的疾病。”
无论从用药依从性还是现有的有效性结果来看，ceritinib?色瑞替尼?的上市都将对辉瑞的新明星药crizotinib产生重大影响。这也反应个性化治疗是小分子抗癌药物的趋势。
FDA于2014年4月29日批准诺华的ceritinib色瑞替尼(Zykadia?)上市，用于治疗ALT(+)、经Crizotinib疾病进展或不能耐受的转移性NSCLC患者(ZYKADIA is a kinase inhibitor indicated for the treatment of patients with anaplastic lymphoma kinase (ALK)-positive metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) who have progressed on or are intolerant to crizotinib.)
该药的靶点包括：ALK, insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R), insulin receptor (InsR), and ROS1，其中对ALK活性最好；
又一个ALT（+）靶向抑制剂上市；该药走的是加速批准通道，支持NDA申报的病例数才163例；
用法：750 mg，qd （制剂规格是150 mg） Crizotinib的用法是250 bid。
早先NEJM报道，既往接受过克唑替尼治疗的80例患者中，总体有效率为56%。研究人员还观察到，无论是否有ALK耐药突变，ceritinib色瑞替尼都有效。在每日至少接受400mg ceritinib治疗的NSCLC患者中，中位无进展生存期为7个月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中，包括接受克唑替尼治疗后已有疾病进展的患者，无论是否出现ALK耐药突变，Ceritinib色瑞替尼高度有效。
无论从用药依从性还是现有的有效性结果来看，都将对辉瑞的新明星药crizotinib产生重大影响。
ZYKADIA(ceritinib)色瑞替尼胶囊，为口服使用
美国初次批准：2014
适应证和用途
ZYKADIA是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。这个是一种是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。尚未确定生存或疾病-相关症状改善。可能依验证性试验临床获益证实和描述情况而确定继续批准这个适应证。
剂量和给药方法
每天1次口服750 mg。空腹给予ZYKADIA(即，不要餐后2小时内给予)
警告和注意事项
⑴ 严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低ZYKADIA剂量。
⑵ 肝毒性：ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。
⑶ 间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止ZYKADIA。
⑷QT间期延长：ZYKADIA可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。
⑸ 高血糖：ZYKADIA可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。
⑹ 心动过缓：ZYKADIA可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。
⑺ 胚胎胎儿毒性：ZYKADIA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。
最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退，和便秘。
对于上述的注意事项都是经过多种病因来进行调配和分类的，它在一定程度上降低药物乱用的现象，让各大患者能够根据自己的病情合理用药，并与别的疾病分离开来，它的禁忌症几乎为零，可以让患者安心用药。
