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塞瑞替尼在靶向药物分类中属于第几代?

发布时间:2025-05-20    点击量:

塞瑞替尼在靶向药物分类中属于第二代靶向药。
塞瑞替尼是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,它主要用于治疗ALK融合基因阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。其作用机制是通过抑制ALK等靶点,减少肿瘤细胞增殖和分化,从而达到抗肿瘤的效果。
与第一代ALK抑制剂(如克唑替尼)相比,塞瑞替尼具有显著的优势。第一代ALK抑制剂容易因基因突变(如L1196M、G1269A)产生耐药性,而塞瑞替尼可以覆盖部分耐药突变,对部分耐药的患者仍然有效。此外,塞瑞替尼对脑转移病灶的穿透力更强,能够更好地控制脑转移,延缓疾病的进展。

塞瑞替尼在中国被批准用于ALK肺癌的二线治疗,即针对使用第一代ALK靶向药克唑替尼治疗后效果不佳或者出现耐药的患者。不过,在美国和欧盟,塞瑞替尼已经被批准用于ALK肺癌的一线治疗。有数据显示,直接使用二代药物可能是更好的选择。例如,在三期临床试验中,患者一线使用塞瑞替尼后,中位无进展生存期是16.6个月,相比之下,化疗是8个月,克唑替尼是10.9个月。对于没有脑转移的肺癌患者,一线使用塞瑞替尼,中位无进展生存期更是长达26.6个月。
然而,塞瑞替尼也存在一些副作用,如腹泻、恶心、呕吐、疲劳、腹痛、食欲下降、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血等,严重不良反应主要有感染性肺炎和呼吸衰竭。最初塞瑞替尼的推荐服用方法是空腹服用,但后来的研究发现,随餐服用(和食物一起吃)能显著减轻其副作用,于是推荐的服用方法就改为随餐服用,这样既保持了良好的疗效,同时又降低了药物的不良反应。
参考资料:https://www.novartis.com/our-products/pipeline/ceritinib
 

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