舒尼替尼阻断VEGF/VEGFR通路激活
发布时间：2019-01-02 点击量： 次
舒尼替尼阻断VEGF/VEGFR通路激活，随着科技的发展和医学的进步，癌症这个我们一直避如蛇蝎的词，现在对于我们来说也已经并不陌生了。很多治疗癌症的药物所产生的疗效也很让我们感到惊喜。舒尼替尼作为治疗肾癌的一线治疗药物，疗效显著，在国内患者的心中占据的位置也很大。
既往研究表明，肺癌、胃癌等癌症患者的预后与肿瘤细胞表达和VEGF分泌水平相关，21世纪初，针对VEGF/VEGFR的靶向药物崭露头角，此类药物可通过阻断VEGF和VEGFR的结合或直接抑制VEGFR受体的激酶活性，从而阻断VEGF/VEGFR通路的激活。贝伐单抗是首个获得FDA批准的抗血管生成抑制剂，也是目前最成功的抗血管生成单抗类药物。
尽管如此，贝伐单抗在临床应用中也有一些局限性，例如，它不是一款全人源的抗体药物，有一定的免疫原性；它需要通过静脉给药，患者的依从性受限；和其他抗体药物一样。研发可以口服的小分子药物，成为弥补抗体类药物不足的方法之一。所以我们会看到，继贝伐单抗后，一些靶向VEGFR这个靶点的小分子TKI，如舒尼替尼、索拉非尼、瑞格非尼和帕唑帕尼应运而生。
小分子药物有口服方便的优点，但目前已上市的此类VEGFR小分子抑制剂，多在抑制VEGFR的同时，因选择性欠佳而对其他无关的靶点也有一定的抑制作用， 因此带来的脱靶毒性对药物的耐受性和安全性均有影响。但此类药物患者的依从性和耐受性，长期足量给药的情况仍不能让人满意的。因此继续研发新型的选择性高，结合力强的小分子VEGFR抑制剂有很强的临床需求。
舒尼替尼的治疗效果比肾癌的标准治疗方案还要更好一些。舒尼替尼与CYP3A4 抑制剂和CYP3A4 诱导剂都有一定的相互作用这也要求患者在使用舒尼替尼进行治疗的时候，服用其他药物的时候事先与医生沟通，由医生为患者调整药物的剂量。
舒尼替尼是获得两种适用症的药物
