舒尼替尼的药代动力学
发布时间：2018-11-05 点击量： 次
舒尼替尼的药代动力学，舒尼替尼的药代动力学，舒尼替尼是一款治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞瘤的靶向性药物，自研发出来后就深受患者们的信赖。很多人对这种药物并不了解，都说癌症是绝症是治不了的，影视剧中得了癌症就一定会死的设定也让我们对此有一些误解。那么，舒尼替尼到底是怎么样的药物呢？海得康舒尼替尼代购小编带大家了解一下舒尼替尼的药代动力学。
尚缺乏中国人群的药代动力学研究数据，以下均为来自国外的人体药代动力学研究数据。
体外实验表明舒尼替尼及其主要活性代谢物的人血浆蛋白结合率分别为95% 和90% ，在100-4000ng/mL 范围内无浓度依赖。舒尼替尼的表观分布容积 (Vd/F)为 2230L. 在25-100mg 的剂量范围内， 血浆药时曲线下面积 (AUC)和最大血浆浓度（Cmax）随剂量成比例增加。
舒尼替尼主要由细胞色素P450 CYP3A4 代谢，产生的主要活性代谢物被CYP3A4 进一步代谢。其主要活性代谢物占总暴露量的23-37%。主要通过粪便排泄。在一项[14C] 标记的舒尼替尼质量平衡的人体试验中，剂量的61% 是通过粪便排出，而肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16% 。
舒尼替尼和主要活性代谢物在血浆、尿和粪便中发现的主要药物相关成分，分别代表了合并标本中的91.5% 、86.4 % 和73.8% 的放射活性。尿和粪便中能检测到次要代谢物，但在血浆中一般未能发现。总口服清除率（CL/F）为34-62 升/小时，患者间的变异系数为40% 。 健康志愿者口服单剂量舒尼替尼后，舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60 小时和80-110 小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4 倍，而其主要代谢物蓄积7-10 倍，在10-14 天内舒尼替尼和主要活性代谢物达稳态浓度。
第14 天血浆舒尼替尼和主要活性代谢物的总浓度为62.9-101 ng/mL。每日重复给药或按治疗方案重复周期给药，未发现舒尼替尼和主要活性代谢物的药代动力学有明显的变化。 受试的健康志愿者和实体瘤患者的药代动力学相似，包括胃肠道间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者。
特殊群体中，群体药代动力学分析的人口学数据表明年龄、体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG 体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。
未进行舒尼替尼在儿童患者中的药代动力学评价。
以上，就是小编给大家详细的介绍的有关于舒尼替尼的药代动力学。由于国内这种药物 还是比较少见的，所以在中国缺乏了一定的研究数据，但是国外的研究数据依旧值得我们参考。有想要更多了解舒尼替尼的可以直接联系海得康。
舒尼替尼的服用剂量
