司美替尼（Selumetinib）的作用机制

2020年4月10日，美国食品药品监督管理局（FDA）宣布批准司美替尼（Selumetinib）胶囊用于治疗2岁及以上的I型神经纤维瘤（NF1）儿童患者。这是FDA批准的首款NF1治疗药物。该药具体适应症为：用于治疗患有症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤的儿童患者。

已知Ras-Raf-MEK-ERK信号级联在几种类型的癌症中被激活，并调节参与凋亡的蛋白质的转录。此外，研究表明该途径中Raf成分的突变可能导致化疗药物耐药性。Ras以及几种激酶和磷酸酶负责调节Raf-MEK-ERK途径。通常在癌症中，Ras(一种G蛋白偶联受体)被解除调节，允许下游信号不受抑制地进行。通过几个复杂的步骤，Raf磷酸化并激活MEK，MEK然后磷酸化并激活ERK。ERK然后能够对几个下游靶发挥作用。

因此，抑制该途径上游成分的疗法已成为癌症治疗的有吸引力的靶点。 Selumetinib通过选择性抑制MEK1和MEK2发挥其作用，这可以有效减弱Ras-Raf-MEK-ERK级联的多效性效应。通过抑制该致癌途径，Selumetinib减少细胞增殖，并促进促凋亡信号转导。

2020年4月10日，美国FDA批准了英国阿斯利康公司开发的MEK1/2抑制剂司美替尼上市。目前司美替尼还没有在国内上市，更不存在医保报销，目前阿斯利康原研药规格10mg*60粒价格大约60000元左右，规格25mg*60粒大约150000左右，具体请咨询海得康医学顾问。

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