司美替尼（Selumetinib）药效学

司美替尼（Selumetinib），商品名为Koselugo，是一种用于治疗两岁及以上患有I型神经纤维瘤病(NF-1)的儿童的药物，这是一种神经系统遗传疾病，会导致神经上生长肿瘤。

常见的副作用包括头痛、腹痛和其他胃肠道问题、疲劳、肌肉疼痛以及皮肤干燥和其他皮肤问题。Selumetinib于2020年4月在美国获得医疗用途批准。美国美国食品药品监督管理局(FDA)认为它是一流的药物。

Selumetinib是一种非ATP竞争性丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2 (MEK1和MEK2)抑制剂。通过选择性靶向MEK1和MEK2，selumetinib能够抑制Raf-MEK-ERK信号通路的致癌下游效应，这种效应在某些类型的癌症中通常过于活跃。事实上，一项研究调查了selumetinib对患有NF-1的儿童的影响，发现使用抗肿瘤药物治疗可缩小肿瘤大小。还主观报告了肿瘤相关疼痛的减少和整体功能的改善。

Selumetinib的脱靶活性极低，这有助于其令人印象深刻的安全性。

目前司美替尼还没有在国内上市，更不存在医保报销，目前阿斯利康原研药规格10mg*60粒价格大约60000元左右，规格25mg*60粒大约150000左右，具体请咨询海得康医学顾问。

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