服用司美替尼（Selumetinib）的吸收/代谢/消除

司美替尼（Selumetinib，AZD6244）是一种小分子MEK抑制剂。于2020年4月在美国批准上市，用于治疗2岁及以上有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤（属于1型神经纤维瘤）儿童患者。

药物吸收：根据对儿童和成人人群中不同剂量的selumetinib的几项研究，Tmax通常在1- 1.5小时之间。据报告，健康成人的平均绝对口服生物利用度为62%。Selumetinib应在空腹时给药，因为食物会显著降低药物的血清浓度。

新陈代谢：Selumetinib在肝脏中代谢严重，建议的代谢途径如下:

 selumetinib的酰胺官能团的水解产生M15 (AZ13326637)，其包含羧酸。

从母体化合物中消除乙二醇部分导致主要酰胺M14 (AZ12791138)代谢物的形成。

酰胺水解将M14转化为M15，葡糖醛酸化和M14的进一步氧化产生M2、M6和M1，M14的N-去甲基化产生M12。

酰胺葡糖苷酸(M2)被认为是主要的循环代谢物。

selumetinib的去甲基化产生药理活性M8 (AZ12442942)，M8的进一步氧化产生M11.M8的葡萄糖醛酸化产生M3或M5，从M8消除乙二醇部分产生伯酰胺，产生M12。

尽管N-去甲基化代谢物(M8)占循环代谢物的< 10%,但它对任何观察到的药理活性负责约21-35%。

核糖结合将M12转化为M9，而M12的氧化产生M10和M13代谢物。M10的葡萄糖醛酸化产生M1。

selumetinib的直接葡萄糖醛酸化产生M4或M7，它们最终都可以转化为M3和M5代谢物。

消除途径：大约59%的selumetinib在粪便中消除，而33%在尿液中消除。

目前司美替尼还没有在国内上市，更不存在医保报销，目前阿斯利康原研药规格10mg*60粒价格大约60000元左右，规格25mg*60粒大约150000左右，具体请咨询海得康医学顾问。

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