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阿斯利康司美替尼(Koselugo)的作用机制

发布时间:2023-06-12    点击量:

司美替尼(Koselugo)是由阿斯利康公司研发的一种药物,目前用于治疗1型神经纤维瘤病(NF1 ),患者年龄≥2岁,患有症状性、不可手术的丛状神经纤维瘤(PN)。该药物疗效较好且副作用可控,受到较多患者关注。它是如何对这些患者产生疗效的,司美替尼的作用机制是什么?

已知Ras-Raf-MEK-ERK信号级联在几种类型的癌症中被激活,并调节参与凋亡的蛋白质的转录。此外,研究表明,该途径中Raf成分的突变会导致化疗药物耐药性。Ras以及几种激酶和磷酸酶负责调节Raf-MEK-ERK途径。通常在癌症中,Ras(一种G蛋白偶联受体)被解除管制,允许下游信号不受抑制地进行。通过几个复杂的步骤,Raf磷酸化并激活MEK,然后MEK磷酸化并激活ERK。ERK然后能够对几个下游靶标发挥作用。因此,抑制该途径上游成分的疗法已经成为癌症治疗的有吸引力的靶点。司美替尼通过选择性抑制MEK1和MEK2发挥其作用,这可以有效减弱Ras-Raf-MEK-ERK级联的多效性效应。通过抑制这种致癌途径,司美替尼减少细胞增殖,并促进促凋亡信号转导。据悉,司美替尼原研药有两种规格,规格10mg*60粒价格在60000人民币左右,规格25mg*60粒价格则在145000人民币左右,患者可自行选择。更多信息可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
 

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