司美替尼有哪些禁忌症需要注意？
发布时间：2025-06-30 点击量： 次
司美替尼（Selumetinib）是一种MEK1/2抑制剂，主要用于治疗1型神经纤维瘤病（NF1）相关的丛状神经纤维瘤（PN）。
若患者对司美替尼或其辅料（如微晶纤维素、硬脂酸镁等）存在过敏反应，应禁用。过敏反应可能表现为皮疹、瘙痒、呼吸困难甚至过敏性休克。
司美替尼主要通过肝脏代谢，肝功能严重受损（Child-Pugh C级）患者禁用，因其药物清除率显著降低，可能导致血药浓度过高，增加毒性风险。
动物实验显示司美替尼具有致畸性，妊娠期女性禁用。哺乳期女性需停药并停止哺乳，因药物可能通过乳汁分泌。
肝功能不全（Child-Pugh A或B级）患者需密切监测肝功能指标（如ALT、AST、胆红素），必要时调整剂量。
存在严重未控制的心力衰竭（如NYHA III-IV级）。先天性长QT综合征或正在使用延长QT间期的药物（如胺碘酮、索他洛尔）。
合并高血压或心血管疾病的患者需定期监测心电图和血压。
司美替尼可能引起视网膜静脉阻塞（RVO）、视网膜色素上皮脱离等眼部毒性。存在未控制的青光眼或视网膜病变。
治疗前需进行眼科检查（如视力、眼压、眼底检查），治疗期间定期复查。司美替尼可能增加胃肠道穿孔风险，尤其是有胃肠道溃疡或憩室病史的患者。
存在活动性胃肠道溃疡或近期有胃肠道穿孔史。合并胃肠道疾病的患者需密切监测症状（如腹痛、恶心、呕吐）。
避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）合用，因其可能显著升高司美替尼血药浓度，增加毒性。避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）合用，因其可能降低司美替尼疗效。若必须合用，需调整司美替尼剂量并密切监测不良反应。
参考资料：https://www.drugs.com/monograph/selumetinib.html
