索马鲁肽（Semaglutide）的吸收/代谢/消除途径

索马鲁肽（Semaglutide）是一种抗糖尿病药物，用于治疗二型糖尿病和长期体重管理。

吸收：在一项临床试验中，索马鲁肽的Cmax为10.9 nmol/L，AUC为3123.4 nmol h/L，Tmax为56 h，在1-3天内达到。绝对生物利用度为89%。15口服片剂的稳态浓度在4-5周内达到。索马鲁肽的平均稳态浓度是在16 nmol/L至30 nmol/L范围内以0.5mg至1mg剂量给药后的平均稳态浓度。

新陈代谢：索马鲁肽在肽主链被切割，随后脂肪酸链被β氧化。11天然存在的GLP-1被二肽基肽酶-4(DPP-4)和其他酶快速代谢，这种酶在人体组织中普遍存在。化学结构修饰使得索马鲁肽不易被胃肠DPP‐4酶降解。代谢缓慢且广泛，在血浆中测得的给药剂量的约83%为未改变的药物。神经内肽酶(NEP)是代谢这种药物的另一种酶。DPP-4使索马鲁肽失活，截断N-末端片段，而NEP水解肽键。索马鲁肽的六种不同代谢物已在人血浆中被鉴定。名为P3的主要代谢物约占摄入剂量的7.7%。

消除：这种药物主要由肾脏清除，并通过尿液和粪便排出。主要消除途径是尿液，相当于摄入放射性标记剂量的53%，其中18.6%存在于粪便中。发现有3.2%的较小量被呼出。肝功能损害似乎不会影响该药物的清除，肝功能下降的患者无需调整剂量。

海得康帮助中国患者搭建海外医药桥梁，为患者谋寻康复之路。

免责声明：本网站展示的医药信息仅供参考，具体疾病治疗和用药细节，请务必咨询医生和药师，海得康不承担任何责任。图片来源于网络，侵权请联系删除。