索马鲁肽(Semaglutide)的功效和作用
发布时间:2023-03-30 点击量: 次
当其他药物不能很好地控制血糖水平时,索马鲁肽(Semaglutide)注射液(Ozempic)与饮食和锻炼计划一起使用,以控制患有二型糖尿病病(身体不能正常使用胰岛素,因此不能控制血液中的糖量)的成人的血糖水平。索马鲁肽注射液也用于降低患有二型糖尿病以及心脏和血管疾病的成年人中风、心脏病发作或死亡的风险。它不用于治疗1型糖尿病(身体不产生胰岛素,因此无法控制血液中的糖含量)或糖尿病酮症酸中毒(如果不治疗高血糖,可能会出现严重的情况)。索马鲁肽注射液不能代替胰岛素用于治疗需要胰岛素的糖尿病患者。索马鲁肽注射液与个体化低热量、低脂肪饮食和锻炼计划一起使用,以帮助患有高血压、糖尿病或高胆固醇的肥胖成人或超重成人减肥。索马鲁肽注射液也与个性化低热量、低脂肪饮食和锻炼计划一起使用,以帮助12岁或以上的肥胖儿童减肥。索马鲁肽注射液属于一类称为肠促胰岛素模拟物的药物。当血糖水平高时,它通过帮助胰腺释放适量的胰岛素来发挥作用。胰岛素有助于将血液中的糖转移到其他身体组织中,并在那里被用作能量。索马鲁肽注射液还通过减缓食物在胃中的运动来发挥作用,可能会降低食欲并导致体重减轻。
随着时间的推移,患有糖尿病和高血糖的人可能会出现严重或危及生命的并发症,包括心脏病、中风、肾脏问题、神经损伤和眼睛问题。使用药物、改变生活方式(如节食、锻炼、戒烟)以及定期检查血糖可能有助于控制糖尿病和改善健康。这种疗法还可以降低心脏病发作、中风或其他糖尿病相关并发症的几率,如肾衰竭、神经损伤(麻木、腿脚发冷;男女性能力下降)、眼睛问题,包括视力变化或丧失,或牙龈疾病。

除了更好地控制血糖,服用索马鲁肽的患者在6个月后体重也有有益的减轻。对近3200名患者进行的进一步研究表明,与安慰剂相比,索马鲁肽可能会减少心脏病发作和中风的数量,然而,这种差异在统计上并不显著(这可能是由于偶然)。
具体而言,索马鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂,与人GLP-1具有94%的序列同源性。索马鲁肽结合并激活GLP-1受体。GLP-1是一种重要的肠源性葡萄糖稳态调节剂,在口服摄入碳水化合物或脂肪后释放。在二型糖尿病患者中,GLP-1浓度随着口服葡萄糖负荷而降低。GLP-1增强胰岛素分泌;在葡萄糖升高的情况下,增加葡萄糖依赖性胰岛素合成和体内胰腺β细胞分泌胰岛素。除了增加胰岛素分泌和合成,GLP-1还抑制胰高血糖素分泌,减缓胃排空,减少食物摄入,并促进β细胞增殖。
导致索马鲁肽半衰期延长的主要机制是白蛋白结合,这导致肾脏清除率降低,并防止代谢降解;索马鲁肽对DPP-4酶的降解是稳定的。索马鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制降低血糖,两者均以葡萄糖依赖的方式进行。因此,血糖高时,胰岛素分泌被刺激,胰高血糖素分泌被抑制。血糖降低的机制还包括餐后早期胃排空的轻微延迟。
索马鲁肽注射剂已经在国内上市,但是口服制剂还没有上市,索马鲁肽注射剂已经纳入医保,患者可以在国内药房进行购买,价格在1200~2000元左右,因为各地医保报销政策不同价格也不同,具体请咨询当地医院药房或者医保局。国外有索马鲁肽原研药,主要是日本原研药,属于服用更加方便的口服制剂,价格大约在2000元左右。