为什么TAF剂量如此之小却疗效显著？
发布时间：2019-01-24 点击量： 次
为什么TAF剂量如此之小却疗效显著？吉利德多年来一直致力于抗病毒药物的研发，经过其不懈努力该公司终于推出了针对乙肝治疗的抗病毒药物TAF，该药物在一定程度上改善了前身药物TDF的缺陷，是目前治疗乙肝效果最佳的药物，据了解患者使用该药物的剂量仅需TDF的十分之一，用药剂量如此之小是如何保持疗效的呢？
TAF可通过被动扩散和主动摄取两种方式进入肝细胞，被动扩散是进入肝细胞的主要机制。
进入肝细胞后，TAF主要由羧酸酯酶1(CES1)水解，组织蛋白酶A在其活化中起次要作用。TAF主要经粪便排泄，不到1%经肾脏排泄。TAF具有高蛋白结合率（80%）；其体外血浆半衰期达90 min，达TDF的200倍（0.4 min），在血浆中更稳定。TAF能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化，使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。
在犬体内的药代动力学研究表明，肝脏能高效摄取TAF，摄取率约65%。鉴于以上特征，TAF与替诺福韦相比，有着显著更低的替诺福韦Cmax、更高的分布容积和更长的消除半衰期和显著改善的组织分布。所以25 mg或更少剂量的TAF与300 mg剂量的替诺福韦具有同等疗效。
TAF的治疗效果虽说是目前最好的，但是如果患者正在使用其他抗病毒药物且药物的应答率比较不错的话，是无需急切的换用TAF的。另外，TAF的药物安全性虽已经得到了改善，但患者在用药前仍旧需要咨询医生您的身体状况是否符合TAF的用药条件，以避免不必要的后果。
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