替诺福韦艾拉酚胺（Vemlidy伟立得）吸收/代谢/消除

替诺福韦艾拉酚胺（tenofovir alafenamide，TAF）是创新型、靶向性抗乙肝病毒新药物，是近十年内被批准用于治疗CHB的首个药物。

药物吸收：与母体分子替诺福韦相比，替诺福韦艾拉酚胺具有亲脂性基团，可掩盖母体部分的负电荷，从而提高其口服生物利用度。替诺福韦艾拉酚胺在血浆中高度稳定，并且在给予这种前药后，在血浆中有低浓度的替诺福韦。口服后，替诺福韦艾拉酚胺被肠道迅速吸收。单剂量给药时，2小时后观察到母体化合物的峰浓度为16 ng/ml，相当于剂量的约73%，AUC为270 ng * h/ml。一旦进入体内，替诺福韦艾拉酚胺通过被动扩散进入肝细胞，受有机阴离子转运蛋白1B1和1B3的调节而激活。替诺福韦艾拉酚胺与高脂肪膳食同时给药导致其体内暴露增加约65%。

新陈代谢：为了被激活，需要通过组织蛋白酶A或羧酸酯酶1的活性将替诺福韦艾拉酰胺水解成母体化合物替诺福韦。替诺福韦艾拉酰胺具有显著的血浆稳定性，因此其激活是在靶细胞内进行的。活化后，替诺福韦被进一步加工，1-2天后，在血浆中检测到它几乎完全转化为尿酸。

消除途径：已经注册的替诺福韦艾拉酰胺呈现相当于给药剂量的47%的胆汁消除和代表约36%的肾脏消除。从尿液中回收的剂量来看，约75%为未改变的替诺福韦，其次是尿酸和小剂量的替诺福韦艾拉酰胺。另一方面，在粪便中，99%的回收剂量对应于替诺福韦。

目前国内价格在医保报销后在600元左右，还有更为便宜的国外仿制药，如印度Hetero仿制药、孟加拉碧康仿制药等，价格大约在160~300元左右，是国内价格的1/2~1/4，价格十分低廉，而且药物成分与国内相同。详情请咨询海得康医学顾问。

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