富马酸丙酚替诺福韦/替诺福韦艾拉酚胺（韦立得）的作用机理

发布时间：2023-06-13 点击量：次

慢性乙型肝炎是一种威胁生命的疾病，许多患者深受其扰。临床试验证明，与替诺福韦相比，富马酸丙酚替诺福韦在改善肾脏和骨骼安全参数方面是有效的，这代表着患有这种慢性疾病的人的一项重要发展。该药物是如何对患者产生疗效的，它的作用机理是什么？

替诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦(2 '-脱氧腺苷一磷酸类似物)的一种膦酰胺化物前药。替诺福韦艾拉酚胺作为一种亲脂性细胞渗透化合物，通过被动扩散和肝脏摄取转运蛋白OATP1B1和OATP1B3进入原代肝细胞。替诺福韦艾拉酚胺然后在原代肝细胞中主要通过羧酸酯酶1 (CES1)水解转化为替诺福韦。细胞内替诺福韦随后被细胞激酶磷酸化为具有药理活性的代谢物替诺福韦二磷酸酯。替诺福韦二磷酸酯通过HBV逆转录酶掺入病毒DNA抑制HBV复制，导致DNA链终止。替诺福韦二磷酸酯是包括线粒体DNA聚合酶γ在内的哺乳动物DNA聚合酶的弱抑制剂，没有证据表明对细胞培养物中的线粒体有毒性。据悉，富马酸丙酚替诺福韦/替诺福韦艾拉酚胺（韦立得）已通过药监局的批准在中国上市，并且患者可以进行医保报销，该药物属于医保乙类用药，报销后价格稍低。此外海外还售有它的仿制药，由印度SHELTON生产的规格25mg*30片价格在110人民币左右，由印度MYlan迈兰制药生产的规格25mg*30片价格在189人民币左右。患者可自行选择。更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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