富马酸丙酚替诺福韦/替诺福韦艾拉酚胺（韦立得）的药理作用
发布时间：2023-06-13 点击量： 次
富马酸丙酚替诺福韦/替诺福韦艾拉酚胺（韦立得）临床以片剂形式提供，它是一种黄色圆形薄膜衣片，一面刻有“GSI”字样，另一面刻有“25”字样。每瓶包含30片，硅胶干燥剂，聚酯线圈。目前该药物已通过药监局的批准在中国上市，许多患者有购药需求。本文是富马酸丙酚替诺福韦/替诺福韦艾拉酚胺（韦立得）的药理作用。
二、作用机理：与替诺福韦酯相比，替诺福韦艾拉酚胺的血浆浓度低91%,而细胞内浓度高约20倍。这是由于其长期全身暴露和活性代谢物替诺福韦二磷酸酯在细胞内的高积累。与红细胞相比，替诺福韦艾拉酚胺在外周血单核细胞中积累更多。一旦被激活，替诺福韦通过不同的机制起作用，包括抑制病毒聚合酶、引起链终止和抑制病毒合成。
三、药物动力学：
吸收：与母体分子替诺福韦相比，替诺福韦艾拉酚胺具有一个亲脂性基团，该基团掩盖了母体部分的负电荷，从而提高了其口服生物利用度。替诺福韦艾拉酚胺在血浆中高度稳定，并且在给予这种前药后，在血浆中有低浓度的替诺福韦。口服后，替诺福韦艾拉酚胺被肠道迅速吸收。当给予单剂量时，2小时后观察到母体化合物的峰浓度为16 ng/ml，相当于约73%的剂量，AUC为270 ng*h/mL。一旦进入体内，替诺福韦艾拉酚胺通过被动扩散进入肝细胞，由有机阴离子转运蛋白1B1和1B3调节其活化。
分销量：在临床试验中，报告的替诺福韦艾拉酚胺的分布体积高于100 L。
蛋白结合：据报道，替诺福韦艾拉酚胺可与血浆蛋白结合，离体研究表明，该药物约80%的给药剂量以结合状态存在。
新陈代谢：为了被激活，需要通过组织蛋白酶A或羧酸酯酶1的活性将替诺福韦艾拉酚胺水解成母体化合物替诺福韦。替诺福韦艾拉酚胺具有显著的血浆稳定性，因此它的激活是在靶细胞内进行的。活化后，替诺福韦被进一步加工，1-2天后，在血浆中检测到它几乎完全转化为尿酸。
消除途径：替诺福韦艾拉酚胺已登记为胆汁消除，相当于给药剂量的47%，肾脏消除约占36%。从尿液中回收的剂量来看，约75%为不变的替诺福韦，其次是尿酸和小剂量的替诺福韦艾拉酚胺。另一方面，在粪便中，99%的回收剂量对应于替诺福韦。
半衰期：据报道，替诺福韦艾拉酚胺的半衰期为0.51小时。
清除：据报道，替诺福韦艾拉酚胺的清除率为117 L/h。在严重肾功能损害的患者中，该值可降低50%，报告的清除率为61.7 L/h。
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