替诺福韦艾拉酚胺为何如此受欢迎？
发布时间：2018-10-25 点击量： 次
替诺福韦艾拉酚胺为何如此受欢迎？众所周知，以现在的医疗条件，患者感染乙肝病毒以后，最好的治疗程度也只能达到临床治愈，而能够达到这种效果的药物也就是TAF了，这种药物在当前是很受乙肝患者欢迎的，这又是为什么呢？
1.替诺福韦艾拉酚胺作用原理是什么?
替诺福韦艾拉酚胺与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异。替诺福韦艾拉酚胺经血流入肝，经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞，同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后，在羧酸酯酶1(CES1，主要在HBV感染肝细胞中表达)的作用下TAF脱去苯环形成中间产物Ala-TFV, Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV，而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用，或以TFV原型经肾脏排泄。
正是因为替诺福韦艾拉酚胺可以经主动转运入肝，且代谢途径中的关键酶羧酸酯酶1主要在HBV感染的肝细胞中表达，所以TAF有一定的靶向性，使得较低剂量的TAF即可代谢为足够浓度的细胞内TFV-DP发挥抗病毒效力(有细胞实验表明，人原代肝细胞经TAF处理24小时后，细胞内的TFV-DP的水平是TDF处理组的20倍;另有动物实验(狗)表明，经过肝脏首过后，有65%的TAF被肝细胞摄入)。也正是因为TAF的靶向性及入胞后才水解的特性，TAF在血浆中稳定且浓度低，血浆中经TAF代谢释放出胞的TFV浓度也更低，肾小管的TFV暴露也更低，这一特性大大提高了TAF的肾脏安全性，也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。
2.与TDF相比TAF优势
TAF由研制出世界上第一款治愈丙肝的药物索非布韦的抗病毒巨头药厂吉烈德公司开发，是一种核酸逆转录酶抑制剂，属于替诺福韦的前体药，用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒感染。TAF的作用机制与目前最常用的乙肝药替诺福韦脂高度相似，却具有更高的抗病毒活性以及更好的淋巴组织分散度，在与TDF相比，TAF只需要十分之一的TDF给药剂量，即可实现与TDF相同的抗病毒疗效。适用人群包括有所有的初治患者均可首选TAF，核苷类药物单药耐药或应答不佳的患者可以换用TAF，正在联合治疗的患者可以换用TAF，正在使用恩替卡韦每日2片治疗的患者可以换用替诺福韦，阿德福韦单药治疗应答不佳的经治患者可以换用替诺福韦，既往拉米夫定耐药，使用阿德福韦或TDF出现肾损害的患者，可换用TAF。
替诺福韦艾拉酚胺对于肾脏的损害是要低于TDF的，在患者饱受病痛之后，选择更安全的药物也是理所当然的。小编曾见过一个因为药物而导致肝肾受损的女孩子，很坚强，但是也能看出她被病魔折磨的很痛苦，所以选择安全的药物是治疗身体的重中之重。
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