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图卡替尼(妥卡替尼)是什么药,治疗什么疾病

发布时间:2024-09-20    点击量:

图卡替尼(妥卡替尼)是一种口服小分子人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抑制剂,HER2 是一种酪氨酸激酶,在某些癌症中过度表达,导致细胞过度生长和增殖。HER2 是一种致癌驱动因素,在 15% 至 20% 的乳腺癌病例中过度表达,而在结直肠癌等其他实体瘤中则较少见。
在一项大型随机、双盲安慰剂对照试验中,发现在曲妥珠单抗和卡培他滨中添加图卡替尼可在 60% 的难治性转移性或晚期不可切除 HER2 阳性乳腺癌患者(包括脑转移患者)中产生客观缓解。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨于 2020 年在美国获得加速批准,用于治疗先前基于抗 HER2 的治疗方案失败后患有晚期或转移性 HER2 阳性乳腺癌的成人患者。
与单克隆抗体不同,图卡替尼可以穿透血脑屏障,这可能是其在治疗基于单克隆抗体的抗 HER2 疗法难治性脑转移瘤方面的功效的原因。2023年,图卡替尼联合曲妥珠单抗的适应症扩展到难治性 HER2 阳性晚期不可切除的转移性结直肠癌。

图卡替尼有 50 毫克和 150 毫克片剂,商品名为 Tukysa。推荐剂量为每日两次口服 300 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
图卡替尼的副作用很常见,几乎所有接受图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者都会出现副作用,导致至少 20% 的治疗患者需要调整剂量或中断治疗,6% 的患者需要永久停药。常见的副作用包括腹泻、掌跖红肿感觉(手足综合征)、恶心和呕吐、腹痛、疲劳、肌痛、关节痛、咳嗽、呼吸困难、发烧、淋巴细胞减少、贫血和转氨酶升高。不常见但可能严重的不良事件包括严重腹泻、肝毒性和胚胎-胎儿毒性。当然,与图卡替尼治疗相关的一些毒性可能是由于同时使用曲妥珠单抗和卡培他滨造成的。
由于图卡替尼尚未在国内上市,因此无法被纳入国内的医保报销范畴。据悉,海外市场上原创研发的图卡替尼价格不菲,一盒60粒150mg的药品价格高达72000元。不过,市面上也存在价格更亲民的仿制药选择,例如孟加拉珠峰制药的30粒150mg规格药品,每盒售价6000元,而齐斯卡制药的同款药品则售价4500元。此外,老挝卢修斯制药推出的仿制药性价比也相当高,30粒150mg的药品价格约为3600元。对于有关图卡替尼的更多疑问,建议患者咨询专业的海外医疗咨询机构。

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