妥卡替尼/图卡替尼禁忌症，服用时需要注意什么

发布时间：2026-06-17    点击量： 次

图卡替尼（妥卡替尼）（Tucatinib，商品名 TUKYSA）是高选择性 HER2 小分子酪氨酸激酶抑制剂，海外 EMA、FDA 药品说明书明确划定用药禁忌症，同时存在多维度用药安全管控要点，临床需严格区分禁用人群与长期监护事项，规避重度毒性风险。
本品绝对禁忌症为对妥卡替尼原料药、片剂辅料存在 Ⅰ 型超敏反应人群，既往服药后出现面部水肿、喉头水肿、过敏性休克、重度皮疹者永久禁用；同源 HER2 靶向药物发生严重过敏史者，禁止启动本品治疗，无替代方案需用药时需开展脱敏评估。重度肝功能损伤（Child-Pugh C 级）为相对禁忌，药物经肝脏 CYP2C8 酶代谢，重度肝损伤人群药物清除率大幅下降，蓄积会诱发持续性转氨酶升高、高胆红素血症，仅经肿瘤科与肝病科联合评估后方可减量使用。妊娠期、备孕期女性属于高危禁忌范畴，动物生殖毒理试验证实药物可穿透胎盘，引发胚胎死亡、胎儿发育畸形，治疗全程及停药后 1 周内需严格落实双重避孕，男性患者服药同期也需避孕，避免配偶受孕。